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奥西替尼
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首页 化学性质 1421373-65-0
奥西替尼
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CAS No. 1421373-65-0
分子式 C28H33N7O2
分子量 499.61
英文名称 AZD-9291
中文同义词 AZD9291中间体5;奥西替尼;AZD-9291,甲磺酸;奥瑞替尼;奥希替尼;AZD9291游离态;奥斯替尼中间体1;AZD9291碱基
基本信息
产品名称
奥西替尼
中文同义词
AZD9291中间体5,奥西替尼,AZD-9291,甲磺酸,奥瑞替尼,奥希替尼,AZD9291游离态,奥斯替尼中间体1,AZD9291碱基
英文名称
AZD-9291
英文同义词
N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide;Mereletinib mesylate(AZD9291);AZD9291 (free base);Osimertinib (AZD-9291);AZD9291, Osimertinib;AZD9291 Base;Osimertinib Base;AZD9291 10G
CAS No.
1421373-65-0
分子式
C28H33N7O2
分子量
499.61
EINECS号
629-848-5
MDL NO.
MFCD27988062
MOL
1421373-65-0.mol
性质
密度
1.19±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
Solid
熔点
>188oC (dec.)
颜色
Pale Yellow to Beige
CAS 数据库
1421373-65-0
酸度系数(pKa)
12.68±0.70(Predicted)
溶解度
DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly, Heated)
储存条件
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
用途
特征
Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.
简介
奥西替尼作为第三代EGFR抑制剂，就是针对具有EGFRT790M突变的患者亚群，满足这类未满足的市场需求：奥西替尼选择性高，对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM，而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂，能和分子靶点形成共价键，所以理论上应答持续更久，产生耐药的机会相应减少。
靶点
TargetValue L858R/T790M EGFR (LoVo cells) 11.44 nM Exon 19 deletion EGFR (LoVo cells) 12.92 nM WT EGFR (LoVo cells) 493.8 nM
体内研究
AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。
体外研究
与体外野生型相比，在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
生物活性
Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR，L858R/T790M EGFR，和 WT EGFR的IC50分别为12.92，11.44 和 493.8 nM。Phase 3。
安全信息
海关编码
2933990099
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