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关附甲素

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CAS No. 1394-48-5

分子式 C24H31NO6

分子量 429.51

英文名称 Guan-fu base A

中文同义词关附甲素;关附甲素,关白附子甲素;关白附子甲素;盐酸关附甲素,关白附子甲素;盐酸关附甲素标准品;关附素A;关附甲素标准品;关附甲素对照品

基本信息

产品名称

关附甲素

中文同义词

关附甲素,关附甲素,关白附子甲素,关白附子甲素,盐酸关附甲素,关白附子甲素,盐酸关附甲素标准品,关附素A,关附甲素标准品,关附甲素对照品

英文名称

Guan-fu base A

英文同义词

Guan-fu base A;(2α,11α,13R)-Hetisan-2,11,13,14-tetrol 2,11-diacetate;(2alpha,11alpha,13R)-Hetisan-2,11,13,14-tetrol 2,13-diacetate;Acehytisine;Kwan-fu base A;Hetisan-2,11,13,14-tetrol, 2,13-diacetate, (2α,11α,13R)-;Hetisan-2,11,13,14-tetrol,2,13-diacetate, (2a,11a,13R)-;Guan-fu base A USP/EP/BP

CAS No.

1394-48-5

分子式

C24H31NO6

分子量

429.51

EINECS号

MDL NO.

MFCD01746793

MOL

1394-48-5.mol

性质

密度

1.43±0.1 g/cm3(Predicted)

沸点

541.5±50.0 °C(Predicted)

酸度系数(pKa)

12.97±0.70(Predicted)

用途

概述

关附甲素是中药毛茛科黄花乌头中的主要活性物质之一。临床前药理研究表明：盐酸关附甲素可对抗高钙、结扎冠状动脉及乌头碱诱发的室性心动过速和心室颤动，并可对抗乙酰胆碱诱发的心房扑动和心房颤动；可浓度依赖性降低对心肌快反应动作电位的Vmax。

用途

关附甲素具有抗心律失常的作用。

靶点

CYP2D6; HERG channel

体内研究

Beagle dogs treated intravenously with Dextromethorphan (2 mg/mL) after pretreatment with Guanfu base A injection shows reduced CYP2D metabolic activity, with the C max of dextrorphan being one-third that of the saline-treated group and area under the plasma concentration-time curve half that of the saline-treated group.

体外研究

Guanfu base A has no inhibitory activity on mouse or rat CYP2Ds. Guanfu base A does not exhibit any inhibition activity on human recombinant CYP1A2, 2A6, 2C8, 2C19, 3A4, or 3A5, but shows slight inhibition of 2B6 and 2E1. Guanfu base A is a potent inhibitor of CYP2D6, with an IC 50 recorded at ~0.46 μM in HLM (Dextromethorphan 5 μM) and 0.12 μM in rCYP2D6 (Bufuralol 5 μM). The effects of Guanfu base A is investigated in human embryonic kidney 293 (HEK293) cells transiently transfected with HERG complementary DNA using a whole-cell patch clamp technique. Guanfu base A inhibits HERG channel current in concentration-, voltage-, and time-dependent manners with an IC 50 of 1.64 mM. Guanfu base A shifts the activation curve in a negative direction and accelerated channel inactivation but shows no effect on the inactivation curve.

化学性质

白色结晶，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于毛茛科植物黄花乌头的块根（关白附）。

生物活性

Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱，是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂，对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM，2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。

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