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塞利尼索
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塞利尼索
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CAS No. 1393477-72-9
分子式 C17H11F6N7O
分子量 443.31
英文名称 KPT-330
中文同义词 塞利尼索;KPT-330(进口产品);双(三氟甲基)苯基] -1H-1,2,4-三唑-1-基] - ,2-(2-吡嗪基)酰肼,(2Z) -;2-丙烯酸,3-[3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基]-,2-(2-吡嗪基)酰肼,(2Z)-;KPT330,塞利尼索;塞灵克斯;(Z)-3-(3-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-N'-(吡嗪-2-基)丙烯酰肼
基本信息
产品名称
塞利尼索
中文同义词
塞利尼索,KPT-330(进口产品),双(三氟甲基)苯基] -1H-1,2,4-三唑-1-基] - ,2-(2-吡嗪基)酰肼,(2Z) -,2-丙烯酸,3-[3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基]-,2-(2-吡嗪基)酰肼,(2Z)-,KPT330,塞利尼索,塞灵克斯,(Z)-3-(3-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-N'-(吡嗪-2-基)丙烯酰肼
英文名称
KPT-330
英文同义词
KPT-330;(2Z)-3-[3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid 2-(2-pyrazinyl)hydrazide;Selinexor (KPT-330);(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N'-(pyrazin-2-yl)acrylohydrazide;2-Propenoic acid, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-, 2-(2-pyrazinyl)hydrazide, (2Z)-;Aloradine;KPT330,Selinexor;(KPT330)(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N'-(pyrazin-2-yl)acrylohydrazide
CAS No.
1393477-72-9
分子式
C17H11F6N7O
分子量
443.31
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD27987944
MOL
1393477-72-9.mol
性质
密度
1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
solid
颜色
Off-white
储存条件
-20°C
酸度系数(pKa)
9.74±0.43(Predicted)
溶解度
Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml). or in Ethanol (up to at least 25 mg/ml)
稳定性
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 2 months.
用途
简介
2019年7月，塞利尼索(商品名：Xpovio)在美国获批上市，成为全球首款且唯一一款选择性核输出抑制剂。随后，塞利尼索相继在以色列、英国和欧盟国家获批上市。
靶点
TargetValue CRM1 (Cell-free assay)
副作用
塞利尼索常见副作用可能包括：疲倦，贫血、瘀伤或出血，发烧、感染、感冒或流感症状，低钠， 恶心、呕吐、食欲不振，腹泻、便秘，体重减轻，呼吸急促。
体内研究
在体内，KPT-330显著抑制T-ALL细胞（MOLT-4）和AML细胞（MV4-11）生长，对正常造血细胞几乎没有毒性。 KPT-330处理含弥漫性人类多发性骨髓瘤（MM）骨损害的SCID小鼠，抑制MM诱导的骨溶解，并延长寿命。此外，KPT-330通过抑制RANKL诱导的NF-κB和NFATc1，直接损害破骨细胞形成和骨吸收，对成骨细胞和BMSCs影响极低。
体外研究
KPT-330作为KPT-185的临床候选药，对T-ALL细胞的存活具有相似的作用效果，并迅速引发凋亡反应。KPT-330也降低MOLT-4，Jurkat，HBP-ALL，KOPTK-1，SKW-3，和DND-41细胞系生长，IC50为34-203 nM。
作用机制
和现有治疗药物机制不同，塞利尼索通过与XPO1相结合，阻断肿瘤抑制蛋白与致癌蛋白的出核转运，将肿瘤抑制蛋白聚集在核内并活化抑癌蛋白发挥作用。同时，阻断抑制蛋白进入细胞质中促使致癌蛋白无法正常发挥作用。在双重作用下，肿瘤细胞凋亡，塞利尼索为抑制肿瘤生长上了双重保险。
生物活性
Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。
安全信息
海关编码
2929909090
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