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Verdinexor (KPT-335)
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首页 化学性质 1392136-43-4
Verdinexor (KPT-335)
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CAS No. 1392136-43-4
分子式 C18H12F6N6O
分子量 442.32
英文名称 Verdinexor (KPT-335)
中文同义词 XPO1/CRM1抑制剂;SINE抑制剂(VERDINEXOR);(Z)-3(3-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-N'-(吡啶-2-基)丙烯酰肼;化合物VERDINEXOR
基本信息
产品名称
Verdinexor (KPT-335)
中文同义词
XPO1/CRM1抑制剂,SINE抑制剂(VERDINEXOR),(Z)-3(3-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-N'-(吡啶-2-基)丙烯酰肼,化合物VERDINEXOR
英文名称
Verdinexor (KPT-335)
英文同义词
Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N'-(pyridin-;KPT-335;Verdinexor;Verdinexor(KPT-335);(2Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]- 2-propenoic acid-2-(2-pyridinyl)hydrazide;(2Z)-3-(3-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N -(pyridin-2-yl)prop-2-enehydrazide Verdinexor(KPT-335);(KPT335)(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N'-(pyridin-2-yl)acrylohydrazide;CS-1798
CAS No.
1392136-43-4
分子式
C18H12F6N6O
分子量
442.32
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD28167840
性质
密度
1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
solid
CAS 数据库
1392136-43-4
酸度系数(pKa)
10.04±0.43(Predicted)
溶解度
≥44.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.31 mg/mL in EtOH with ultrasonic
用途
靶点
TargetValue CRM1
体内研究
Verdinexor (25 mg/kg,每天两次,p.o.)降低肺中促炎性细胞因子的表达,在体内通过减少肺病毒滴度产生抗病毒活性,并且因此降低与致死性甲型流感A病毒相关的肺疾病的发病率和死亡率。 在常染色体显性多囊肾疾病模型中,Verdinexor (5 mg/kg, i.p.)通过抑制XPO1减弱囊肿生长。
体外研究
Verdinexor抑制Jurkat,OCI-Ly3,OCI-Ly10,和CLBL1细胞的活性,IC50分别为0.3 nM,2.1 nM,41.8 nM,和8.5 nM。KPT-335也会诱导表达XPO1与SINE 的CLBL1和原代犬DLBCL细胞凋亡。 Verdinexor选择性有效抑制vRNP输出,也有效抑制各种流感病毒A和B菌株,包括流行性H1N1病毒,高致病性H5N1禽流感病毒,以及最近出现的H7N9菌株。
生物活性
Verdinexor (KPT-335, ATG-527)是一种口服生物可利用的,选择性XPO1/CRM1抑制剂。
编辑结构
17740884366
中文名称:
Verdinexor (KPT-335)
英文名称:
Verdinexor (KPT-335)
CAS NO.:
1392136-43-4
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CAS NO.:
1392136-43-4
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