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Tropifexor
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首页 化学性质 1383816-29-2
Tropifexor
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CAS No. 1383816-29-2
分子式 C29H25F4N3O5S
分子量 603.58
英文名称 Tropifexor
中文同义词 REL-2-((1R,3R,5S)-3-((5-环丙基-3-(2-(三氟甲氧基)苯基)异恶唑-4-基)甲氧基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)-4-氟苯并[D]噻唑-6-甲酸;化合物TROPIFEXOR
基本信息
产品名称
Tropifexor
中文同义词
REL-2-((1R,3R,5S)-3-((5-环丙基-3-(2-(三氟甲氧基)苯基)异恶唑-4-基)甲氧基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)-4-氟苯并[D]噻唑-6-甲酸,化合物TROPIFEXOR
英文名称
Tropifexor
英文同义词
LJN 452;LJN-452;LJN452;CS-2712;CPD1549;Tropifexor;Tropifexor (LJN452);LJN452;LJN452,Tropifexor;2-[(1R,3r,5S)-3-({5-cyclopropyl-3-[2-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2-oxazol-4-yl}methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-4-fluoro-1,3-benzothiazole-6-carboxylic acid
CAS No.
1383816-29-2
分子式
C29H25F4N3O5S
分子量
603.58
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD31619256
MOL
1383816-29-2.mol
性质
密度
1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
结晶固体
沸点
700.0±65.0 °C(Predicted)
颜色
米白色至黄色
储存条件
Store at -20°C
酸度系数(pKa)
3.84±0.10(Predicted)
溶解度
DMSO：80.66（最大浓度 mg/mL）；133.64（最大浓度 mM）
用途
简介
Tropifexor，也称为LJN452，是一种法呢素X受体激动剂，用于治疗胆汁淤积性肝病和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。 通过测量各种组织中FXR靶基因的诱导，在啮齿动物PD模型中证明了体内有效的活性。 Tropifexor已进入NASH和PBC患者的2期人类临床试验。
靶点
TargetValue FXR (HTRF assay) 0.2 nM(EC50)
产品描述
Tropifexor (LJN452)是一种新型有效的FXR激动剂，在HTRF实验中，EC50为0.2 nM。它对其他酶、离子通道、核受体和GPCR没有显著的脱靶效应，对FXR的选择性是对其他靶标的10000倍以上。
体内研究
在大鼠体内进行药物动力学研究发现，Tropifexor清除率低(CL = 9 mL/min/kg)、具有较长的终末半衰期(T1/2 = 3.7 h)。将tropifexor配制成水性微乳制剂，其在大鼠中的口服生物利用度为20%。在小鼠中，通过静脉注射进行给药，Tropifexor具有低清除率、分布容积小，半衰期为2.6小时。在狗中，静脉注射后，Tropifexor的半衰期为7.4小时，其分布体积为0.46 L/kg。在单次给药和多次给药的实验中，LJN-452能靶向肠上皮细胞中FXR，引起浓度依赖性的FGF-19水平升高。在ANIT诱导肝损伤模型中，Tropifexor可改善肝转氨酶和纤维化。
体外研究
LJN-452在体外药理研究中是人源FXR激动剂，对人源FXR的选择性比对其他核受体高30,000倍以上。在原代人源肝细胞中，LJN-452可增加BSEP和SHP的表达水平。
生物活性
Tropifexor (LJN452)是一种新型有效的FXR激动剂，在HTRF实验中，EC50为0.2 nM。它对其他酶、离子通道、核受体和GPCR没有显著的脱靶效应，对FXR的选择性是对其他靶标的10000倍以上。
安全信息
海关编码
2934200090
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上海珂华生物科技有限公司
18019463053 021-58581007
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广州优南科技有限公司
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上海巢莱化工科技中心
15618226720 21-QQ：2022843681
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