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伏立康唑
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伏立康唑
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CAS No. 137234-62-9
分子式 C16H14F3N5O
分子量 349.31
英文名称 Voriconazole
中文同义词 (2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇;伏立康唑(标准品);伏立康唑;(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑 -1-基)-2-丁醇;伏立康唑/(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑 -1-基)-2-丁醇;伏立康唑哪里能买到;伏立康唑片;伏立康唑片(威凡)
基本信息
产品名称
伏立康唑
中文同义词
(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇,伏立康唑(标准品),伏立康唑,(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑 -1-基)-2-丁醇,伏立康唑/(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑 -1-基)-2-丁醇,伏立康唑哪里能买到,伏立康唑片,伏立康唑片(威凡)
英文名称
Voriconazole
英文同义词
Voriconazole 2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol;Voriconazole solution;(2R,3S)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3;2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1-(1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol;2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol;Voriconazole, >=98.5%;(2R,3S)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-butanol;Voriconazole(UK 109496)
CAS No.
137234-62-9
分子式
C16H14F3N5O
分子量
349.31
EINECS号
629-701-5
MDL NO.
MFCD00905717
MOL
137234-62-9.mol
性质
Merck
14,10033
密度
1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
white powder
沸点
508.6±60.0 °C(Predicted)
熔点
127-130°C
闪点
9℃
颜色
White to Almost white
InChIKey
BCEHBSKCWLPMDN-MGPLVRAMSA-N
溶解度
DMSO: >20mg/mL
储存条件
2-8°C
比旋光度
D25 -62° (c = 1 in methanol)
酸度系数(pKa)
11.54±0.29(Predicted)
CAS 数据库
137234-62-9(CAS DataBase Reference)
用途
用途
广谱抗真菌
药效
伏立康唑是一种三唑类的抗真菌药，效果非常好，尤其是针对曲霉菌感染，是绝对的一线治疗药物。
靶点
TargetValue P450
适应症
伏立康唑是治疗真菌感染的一种药物，为广谱抗真菌药，对人和动物的真菌感染均有治疗作用，是世界卫生组织的基本药物清单，是卫生系统所需的最有效和最安全的药物。原研为辉瑞公司。伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药，其适应症如下：治疗侵袭性曲霉病；治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）；治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染；本品应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。
产品描述
伏立康唑是一种广谱类三唑类抗真菌药,主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。适应症包括：免疫抑制患者的严重真菌感染，急性侵袭性曲霉病（最常见致病菌为烟曲霉，其次为黄曲霉、黑曲霉和土曲霉），对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌），由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。中度至重度肾功能不全患者,慎重经静脉给药。
体内研究
在患有肺曲菌病的免疫功能不全的豚鼠体内，Voriconazole减少其肺部曲霉属真菌含量的效果显著高于itraconazole。在实验性肺部或颅内感染C. neoformans 的豚鼠体内，Voriconazole也被证明是有效的。 与对照组的组织中相比，Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天，腹腔注射)显著降低选定豚鼠体内组织中的菌落数。与用caspofungin acetate (区别在统计学上不显著)处理过的豚鼠组织相比，Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天，腹腔注射)也会导致组织中菌落数的减少，并且提高生存时间，但不能杀菌。Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)结合caspofungin acetate (CAS)在任意剂量下减少组织中菌落数，比对照组高出1,000倍，其仅显著减少阳性培养物的数量。
体外研究
Voriconazole能够有效抵抗某些条件丝状菌和双态性真菌（霉菌）以及酵母菌。对大多测试的霉菌，除了R. arrhizus和S. schenckii，Voriconazole在体外的活性高于或类似于itraconazole和 amphotericin B。Voriconazole抑制95%的菌株，在≤1 微克/毫升下，能够抵抗448中近期临床上的霉菌。
作用机理
伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药，它可以抑制真菌细胞内的羊毛甾醇14α-去甲基化酶和24-亚甲基二氢羊毛甾醇脱甲基酶的活性，从而抑制真菌细胞膜上的重要物质麦角固醇的合成，导致真菌细胞膜缺损，重要的细胞成分外漏而死亡。伏立康唑对念珠菌属、曲霉属真菌有杀菌作用、对其他致病性真菌亦有杀菌作用。
生物活性
Voriconazole (UK-109496) 是类似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物，其作用是通过抑制真菌 cytochrome P-450 依赖性的，14-alpha-sterol demethylase 介导的 麦角固醇的合成。
药理相互作用
与CYP3A4底物，特非那定，西罗莫司，阿司咪唑，西沙必利，匹莫齐特或奎尼丁合用，可使上述药物的血药浓度增高，从而导致Q-T间期延长，并且偶见尖端扭转型室性心动过速。 与利福平，利福布丁，依非韦伦，利托那韦(每次400mg，每12小时一次)，卡马西平和苯巴比妥合用，可以显著降低伏立康唑的血浓度。 与麦角生物碱类药物(麦角胺，二氢麦角胺)合用后麦角类药物的血药浓度增高可导致麦角中毒。
安全信息
RTECS号
UV9145000
WGK Germany
3
包装类别
III
危险等级
6.1
安全说明
26-36-45-36/37-22-53-16
海关编码
2929909090
危险品标志
Xn,T,F
危险类别码
22-36/38-52/53-48/22-40-25-61-39/23/24/25-23/24/25-11
危险品运输编号
UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
规则说明
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上海凯为化学科技有限公司
15821823057 021-021-58461859
中文名称：
伏立康唑
英文名称：
Voriconazole
CAS NO.：
137234-62-9
济南元泰化工有限公司
18560053868 0531-69959492
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