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PRT062607 (HYDROCHLORIDE)
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首页 化学性质 1370261-97-4
PRT062607 (HYDROCHLORIDE)
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CAS No. 1370261-97-4
分子式 C19H24ClN9O
分子量 429.90656
英文名称 PRT062607 (Hydrochloride)
中文同义词 2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶甲酰胺盐酸盐;2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-噻唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶羧酰胺盐酸盐;SYK抑制剂(PRT062607);PRT062607盐酸盐;化合物PRT062607 HYDROCHLORIDE;4-((3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)氨基)-2-((1R,2S)-2-氨基环己基)氨基)嘧啶-5-甲酰胺盐酸盐
基本信息
产品名称
PRT062607 (HYDROCHLORIDE)
中文同义词
2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶甲酰胺盐酸盐,2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-噻唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶羧酰胺盐酸盐,SYK抑制剂(PRT062607),PRT062607盐酸盐,化合物PRT062607 HYDROCHLORIDE,4-((3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)氨基)-2-((1R,2S)-2-氨基环己基)氨基)嘧啶-5-甲酰胺盐酸盐
英文名称
PRT062607 (Hydrochloride)
英文同义词
PRT062607 (Hydrochloride);PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl;P505-15 hydrochloride;CS-995;BIIB057 HCl;4-((4-(2H-1,2,3-Triazol-2-yl)phenyl)amino)-2-(((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)amino)pyrimidine-5-carboxamide hydrochloride;P505-15; PRT2607; PRT-2607; PRT 2607; PRT-062607; PRT 062607; P505-15; BIIB057;2-[[(1R,2S)-2-AMinocyclohexyl]aMino]-4-[[3-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]aMino]-5-pyriMidinecarboxaMide Hydrochloride
CAS No.
1370261-97-4
分子式
C19H24ClN9O
分子量
429.90656
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD25976708
性质
形态
固体
颜色
浅黄至卡其色
储存条件
Store at -20°C
溶解度
DMSO 中≥21.5 mg/mL;不溶于乙醇;温和加热时,水中≥83.2 mg/mL
用途
靶点
TargetValue Syk (Cell-free assay) 1 nM FGR (Cell-free assay) 81 nM MLK1 (Cell-free assay) 88 nM PYK2 (Cell-free assay) 108 nM YES (Cell-free assay) 123 nM
体内研究
药代动力学/药效学关系显示,按30 mg/kg剂量处理小鼠24小时期间,Syk抑制维持在70%。按15 mg/kg剂量处理24小时,抑制Syk范围为7.5%(C min )到78.4%(C max )平均抑制67%。PRT062607口服处理两种啮齿动物的类风湿关节炎模型,产生抗炎活性,这种作用存在剂量依赖性。在特异性抑制67%Syk活性的浓度时,可观察到统计学显著疗效。
体外研究
PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性,比作用于其它激酶的亲和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和激活(IC50分别为0.27 和 0.28 μM),且有效抑制Fcε受体1介导的嗜碱性细胞脱粒(IC50为0.15 μM)。 PRT062607作用于CLL细胞,抑制BCR依赖性的趋化因子CCL3和CCL4分泌,且抑制白血病细胞向组织归巢趋化因子CXCL12,CXCL13,和间质细胞下方迁移。触发BCR后,PRT062607进一步抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。
生物活性
PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。
编辑结构
15000506266 021-021-52996696
中文名称:
PRT062607 (HYDROCHLORIDE)
英文名称:
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CAS NO.:
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