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EPZ004777
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首页 化学性质 1338466-77-5
EPZ004777
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CAS No. 1338466-77-5
分子式 C28H41N7O4
分子量 539.67
英文名称 EPZ004777
中文同义词 DOT1L抑制剂(EPZ004777);1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-氨基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基)-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)甲基)(异丙基)氨基)丙基)-3-(4-叔丁基)苯基)尿素;化合物EPZ004777;EPZ 004777,DOT1L抑制剂
基本信息
产品名称
EPZ004777
中文同义词
DOT1L抑制剂(EPZ004777),1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-氨基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基)-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)甲基)(异丙基)氨基)丙基)-3-(4-叔丁基)苯基)尿素,化合物EPZ004777,EPZ 004777,DOT1L抑制剂
英文名称
EPZ004777
英文同义词
1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-AMino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-7-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)Methyl)(isopropyl)aMino)propyl)-3-(4-(tert-butyl)phenyl)urea;7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine, 7-[5-deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-;7-[5-Deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine EPZ 004777;EPZ 004777 7-[5-Deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-Amino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran;EPZ004777;7-[5-Deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;EPZ004777 (formic acid salt)
CAS No.
1338466-77-5
分子式
C28H41N7O4
分子量
539.67
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD25563264
性质
密度
1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
固体
沸点
740.7±60.0 °C(Predicted)
颜色
白色至米白色
储存条件
Store at -20°C
酸度系数(pKa)
12.51±0.70(Predicted)
溶解度
DMSO 中≥27 mg/mL;不溶于水; ≥94.6 mg/mL,乙醇溶液(需要超声波)
用途
靶点
TargetValue DOT1L (Cell-free assay) 0.4 nM
体内研究
EPZ004777处理MLL白血病小鼠移植瘤模型,产生有效的抗肿瘤功效,且显著提高平均寿命。
体外研究
EPZ004777选择性抑制细胞H3K79甲基化,并抑制关键MLL融合靶基因的表达。DOT1L受抑制后,EPZ004777选择性抑制MLL基因重排的细胞系和MLL-AF9转化的小鼠造血细胞增殖。此外, EPZ004777作用于MLL基因重排的细胞系,也诱导分化和凋亡。 EPZ004777选择性抑制MLL-AF10和CALM-AF10转化的小鼠造血细胞增殖。EPZ004777 抑制DOT1L后,显著降低增殖,降低MLL-AF6靶基因表达,和MLL-AF6转化的小鼠造血细胞的细胞周期停滞。
生物活性
EPZ004777 是一种有效的,选择性的DOT1L抑制剂,无细胞试验中IC50为0.4 nM。对DOT1L的选择性比对其他多种PMTs高1200倍以上。EPZ004777 可诱导凋亡。
编辑结构
15000506266 021-021-52996696
中文名称:
EPZ004777
英文名称:
EPZ004777
CAS NO.:
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