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GSK2606414
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GSK2606414
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CAS No. 1337531-36-8
分子式 C24H20F3N5O
分子量 451.44
英文名称 7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine
中文同义词 7-甲基-5-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺;PERK抑制剂(GSK2606414);1-(5-(4-氨基-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基)二氢吲哚-1-基)-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酮;GSK2606414,一种可渗透细胞且可口服的PERK抑制剂
基本信息
产品名称
GSK2606414
中文同义词
7-甲基-5-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺,PERK抑制剂(GSK2606414),1-(5-(4-氨基-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基)二氢吲哚-1-基)-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酮,GSK2606414,一种可渗透细胞且可口服的PERK抑制剂
英文名称
7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine
英文同义词
7-Methyl-5-[1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine GSK2606414;GSK2606414/ 7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine;GSK2606414, >=98%;GSK2606414 (Free base);GSK2606414;GSK 2606414;GSK-2606414;1-(5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-indolin-1-yl)-2-(3-(trifluoromethyl)ph;7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine;GSK2606414
CAS No.
1337531-36-8
分子式
C24H20F3N5O
分子量
451.44
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD25976926
MOL
1337531-36-8.mol
性质
密度
1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
Solid
沸点
720.3±60.0 °C(Predicted)
熔点
176 - 180°C
颜色
Off-White to Pale Yellow
酸度系数(pKa)
5.76±0.30(Predicted)
溶解度
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
储存条件
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
用途
特征
The first PERK-selective inhibitor with good oral bioavailability and crosses the blood-brain barrier.
靶点
TargetValue EIF2AK3 (PERK) (Cell-free assay) 0.4 nM
体内研究
GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中，口服有效性高，血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中，口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长，呈现剂量依赖性。GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢，降低血管密度和血管灌注。
体外研究
GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化，IC50<0.3 μM。
生物活性
GSK2606414 是一种口服具有生物活性的，有效的，选择性PERK抑制剂，IC50 为 0.4 nM，比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡，而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。
安全信息
海关编码
2929909090
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河南阿尔法化工有限公司
15324716602 0371-55013243
中文名称：
GSK2606414
英文名称：
7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine
CAS NO.：
1337531-36-8
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英文名称：
7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine
CAS NO.：
1337531-36-8
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