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3-肼基喹喔啉-2(1H)-硫酮
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首页 化学性质 13080-21-2
3-肼基喹喔啉-2(1H)-硫酮
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CAS No. 13080-21-2
分子式 C8H8N4S
分子量 192.24
英文名称 3-HYDRAZINO-QUINOXALINE-2-THIOL
中文同义词 3-肼基喹喔啉-2(1H)-硫酮;化合物HPI1
基本信息
产品名称
3-肼基喹喔啉-2(1H)-硫酮
中文同义词
3-肼基喹喔啉-2(1H)-硫酮,化合物HPI1
英文名称
3-HYDRAZINO-QUINOXALINE-2-THIOL
英文同义词
CHEMBRDG-BB 5215319;AKOS BBS-00008251;3-HYDRAZINO-QUINOXALINE-2-THIOL;3-hydrazinoquinoxaline-2-thiol(SALTDATA: FREE);3-Hydrazinylquinoxaline-2(1H)-thione;3-Hydrazinylquinoxaline-2-thiol;2(1H)-Quinoxalinethione, 3-hydrazinyl-
CAS No.
13080-21-2
分子式
C8H8N4S
分子量
192.24
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD00457014
MOL
13080-21-2.mol
性质
密度
1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
固体
沸点
376.1±25.0 °C(Predicted)
颜色
浅黄至黄色
酸度系数(pKa)
7.91±0.20(Predicted)
熔点
254 °C (decomp)(Solv: ethanol (64-17-5))
用途
靶点
IC50: 0.24 μM ( Helicobacter pylori ) MIC: 0.08-0.16 μg/mL ( Helicobacter pylori )
体内研究
HPi1 (6.25-50 mg/kg; Oral gavage; once a day; for 3 days; female C57BL/6 mice) treatment decreases colony counts below the limit of detection at doses of 25 or 50 mg/kg/day. Animal Model: Adult specific-pathogen-free female C57BL/6 mice (6-8-week-old) fed with H. pylori SS1 suspension Dosage: 6.25 mg/kg, 12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg Administration: Oral gavage; once a day; for 3 days Result: Reduced colony counts to below the limit of detection.
体外研究
The MIC against H. pylori isolates ranged from 0.002-0.032 μg/mL (0.01-0.17 μM) in the agar dilution assay. HPi1 is effective against the clarithromycin-resistant strains ARHp172 (MIC of 0.004–0.016 μg/mL) and ARHp246 (MIC of 0.008–0.032 μg/mL). HPi1 has some activity against the Bacteroides species , but at concentrations at least 18-fold higher than the H. pylori MIC. More potent activity is detected for Campylobacter jejuni with an MIC of 0.3 μg/mL. HPi1 has good physicochemical and pharmacological properties, including determining the aqueous solubility (19 μg/mL), human plasma protein binding (93% bound), stability with human liver microsomes (T 1/2 of 1.3 hours) and the ability to passively permeate membranes.
生物活性
HPi1 是一种针对幽门螺杆菌 (Helicobacter pylori) 的有效，选择性和具有口服活性的抗菌剂，IC50 为 0.24 μM，MIC 为 0.08-0.16 μg/mL。HPi1 对其他细菌无活性，包括肠道菌干酪乳杆菌，罗伊氏乳杆菌和长双歧杆菌。
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TargetMol中国（陶术生物）
4008200310 021-33632979
中文名称：
3-肼基喹喔啉-2(1H)-硫酮
英文名称：
3-HYDRAZINO-QUINOXALINE-2-THIOL
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18612996721 400-400-1062016
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