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奥扎莫德

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CAS No. 1306760-87-1

分子式 C23H24N4O3

分子量 404.46

英文名称 Ozanimod

中文同义词奥扎莫德;(S)-5-(3-(1-((2-羟基乙基)氨基)-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)-2-异丙氧基苯甲腈;奥扎尼莫-D6;奥扎尼莫德;(S)-5-(3-(1-(((2-羟乙基)氨基)-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1,2,4-恶二唑-5-基)-2-异丙氧基苄腈;奥扎莫德(RPC1063);(S)-5-(3-(1-(((2-羟乙基)氨基)-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1,2,4-恶二唑-5-基)-2-异丙氧基苯甲腈;5-[3-[(1S)-2,3-二氢-1-[(2-羟基乙基)氨基]-1H-茚-4-基]-1,2,4-氧杂二氮唑-5-基]-2-(1-甲基乙氧基)苯甲腈

基本信息

产品名称

奥扎莫德

中文同义词

奥扎莫德,(S)-5-(3-(1-((2-羟基乙基)氨基)-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)-2-异丙氧基苯甲腈,奥扎尼莫-D6,奥扎尼莫德,(S)-5-(3-(1-(((2-羟乙基)氨基)-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1,2,4-恶二唑-5-基)-2-异丙氧基苄腈,奥扎莫德(RPC1063),(S)-5-(3-(1-(((2-羟乙基)氨基)-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1,2,4-恶二唑-5-基)-2-异丙氧基苯甲腈,5-[3-[(1S)-2,3-二氢-1-[(2-羟基乙基)氨基]-1H-茚-4-基]-1,2,4-氧杂二氮唑-5-基]-2-(1-甲基乙氧基)苯甲腈

英文名称

Ozanimod

英文同义词

Benzonitrile, 5-[3-[(1S)-2,3-dihydro-1-[(2-hydroxyethyl)aMino]-1H-inden-4-yl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-2-(1-Methylethoxy)- (free base);Ozanimod (RPC1063);Ozanimod;RPC1063;Benzonitrile, 5-[3-[(1S)-2,3-dihydro-1-[(2-hydroxyethyl)amino]-1H-inden-4-yl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-2-(1-methylethoxy)-;5-[3-[(1S)-2,3-Dihydro-1-[(2-hydroxyethyl)amino]-1H-inden-4-yl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-2-(1-methylethoxy)benzonitrile;(S)-5-(3-(1-((2-hydroxyethyl)amino)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-2-isopropoxybenzonitrile;oxanimod(RPC1063)

CAS No.

1306760-87-1

分子式

C23H24N4O3

分子量

404.46

EINECS号

814-246-9

MDL NO.

MFCD28386168

MOL

1306760-87-1.mol

性质

密度

1.30±0.1 g/cm3(Predicted)

形态

固体

沸点

648.3±65.0 °C(Predicted)

熔点

134-137°C

颜色

白色至类白色

InChIKey

XRVDGNKRPOAQTN-FQEVSTJZSA-N

储存条件

-20°C Freezer

酸度系数(pKa)

14.73±0.10(Predicted)

SMILES

C(#N)C1=CC(C2ON=C(C3=CC=CC4=C3CC[C@@H]4NCCO)N=2)=CC=C1OC(C)C

溶解度

可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

用途

制备

在氮气保护下，向式V的化合物(27.5克，0.1摩尔)的N,N-二甲基甲酰胺(110毫升)溶液中加入式VI(20.5克，0.1摩尔)，碳化二亚胺(23.0克，0.12摩尔)和1-羟基苯并三唑(16.2克，0.12摩尔)。在室温下反应2小时，然后将反应混合物加热至80℃，反应12小时。将反应混合物冷却至室温，并用乙酸乙酯(250毫升)稀释。用NaHCO3、水和盐水洗涤有机层。合并有机层经MgSO4干燥，并浓缩以产生46.0克白色泡沫状固体，即式VII的化合物，不经纯化可直接用于下一步反应。在氮气保护下，向式VII的化合物(44.4克，0.1摩尔)的甲醇溶液(110毫升)溶液中加入浓盐酸(5毫升，0.06摩尔)，在室温下反应2小时，析出白色固体，过滤，减压下烘干奥扎莫德化合物，白色固体26.8克，纯度99％，收率66.3％。

应用

奥扎莫德主要用于多发性硬化症、溃疡性结肠炎和克罗恩病的治疗。其中，多发性硬化症和溃疡性结肠炎不但病程长、发病率高，而且需要长年用药。可见，奥扎莫德市场容量巨大，前景可观。

简介

奥扎莫德是美国Scripps研究所和美国Celgene公司联合开发的一种潜在的治疗多发性硬化症(MS)及溃疡性结肠炎的磷酸鞘氨醇1受体激动剂，可诱导外周血淋巴细胞隔离，能够减少活化的淋巴细胞循环到胃肠道的数量。根据TOUCHSTONE临床试验巩固期的详细结果，奥扎莫德治疗组患者的第32周临床缓解达标或巩固率显著高于安慰剂组。奥扎莫德是一种与S1P1和S1P5受体结合的激动剂。啮齿动物实验表明，奥扎尼莫对自身免疫性疾病有效。

靶点

TargetValue S1P1R (Cell-free assay) 0.41 nM(EC50) S1P5R (Cell-free assay) 11 nM(EC50)

体内研究

在体外，Ozanimod表现出高口服生物利用率和体积分布容积。在MOG诱导的EAE小鼠模型中，Ozanimod (3 mg/kg, p.o.)抑制临床症状。在患有炎症性肠道疾病的大鼠TNBS模型中，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)抑制临床和组织学疾病的发病率。在天然CD4+CD45Rbhi T细胞过继转移模型中，通过测量炎症，腺损失，增生，嗜中性粒细胞浸润和粘膜厚度评估，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)也会显著降低疾病严重程度。

体外研究

在S1P1R-HEK293T细胞中，Ozanimod诱导持续的S1P1R内化和降解。

发展前景

业界对奥扎莫德的商业前景也十分看好，西北医学消化健康中心医务主任StephenHanauer博士说：“该试验巩固期数据与先前已报道的诱导期数据一起提示，口服药奥扎莫德有望帮助中重度溃疡性结肠炎患者。

生物活性

Ozanimod (RPC1063)是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3。

安全信息

海关编码

2926909090

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