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FRAX597
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首页 化学性质 1286739-19-2
FRAX597
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CAS No. 1286739-19-2
分子式 C29H28ClN7OS
分子量 558.1
英文名称 6-(2-Chloro-4-thiazol-5-yl-phenyl)-8-ethyl-2-[4-(4-Methyl-piperazin-1-yl)-phenylaMino]-8H-pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-one
中文同义词 I型P21激活激酶(PAK)抑制剂(FRAX597);6-(2-氯-4-(噻唑-5-基)苯基)-8-乙基-2-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮;化合物FRAX597;FRAX 597,I类PAK抑制剂
基本信息
产品名称
FRAX597
中文同义词
I型P21激活激酶(PAK)抑制剂(FRAX597),6-(2-氯-4-(噻唑-5-基)苯基)-8-乙基-2-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮,化合物FRAX597,FRAX 597,I类PAK抑制剂
英文名称
6-(2-Chloro-4-thiazol-5-yl-phenyl)-8-ethyl-2-[4-(4-Methyl-piperazin-1-yl)-phenylaMino]-8H-pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-one
英文同义词
6-(2-Chloro-4-thiazol-5-yl-phenyl)-8-ethyl-2-[4-(4-Methyl-piperazin-1-yl)-phenylaMino]-8H-pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-one;FRAX597;Pyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one, 6-[2-chloro-4-(5-thiazolyl)phenyl]-8-ethyl-2-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]aMino]-;CS-1774;FRAX 597;FRAX-597;FRAX597;6-(2-chloro-4-(thiazol-5-yl)phenyl)-8-ethyl-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one;6-[2-Chloro-4-(5-thiazolyl)phenyl]-8-ethyl-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one;FRAX597, >=98%
CAS No.
1286739-19-2
分子式
C29H28ClN7OS
分子量
558.1
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD25976723
MOL
1286739-19-2.mol
性质
形态
固体
熔点
>220°C (dec.)
颜色
粘黄色
溶解度
二甲基亚砜（微溶）
储存条件
Refrigerator
用途
靶点
PAK1 8 nM (IC 50 ) PAK2 13 nM (IC 50 ) PAK3 19 nM (IC 50 )
体内研究
In NOD/SCID mice which bearing Nf2-/-SC4 Schwann cells, FRAX597 (100 mg/kg/day, p.o.) causes more significant tumor growth inhibition cpmpared with control mice. In SCID mice with orthotopic meningioma, FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.) significantly suppresses tumor growth. In KrasG12D mice, treatment with FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.) causes tumor regression and loss of Erk and Akt activity.
体外研究
FRAX597 (100 n M) displays a significant inhibitory capacity toward YES1 (87%), RET (82%), CSF1R (91%), TEK (87%), PAK1 (82%), and PAK2 (93%), while displays minimal inhibitory activity towards the group II PAKs: PAK4 (0%), PAK6 (23%), and PAK7 (8%). FRAX597 treatment dramatically impairs the proliferation of Nf2-null SC4 Schwann cells (SC4 cells). FRAX597 displays an IC50 value of 48 nM against wild type PAK1, while IC 50 values against the V342F and V342Y PAK1 mutants are higher than 3μM and 2 μM, respectively. FRAX597 inhibits the proliferation and motility of both benign (Ben-Men1, 3μM) and malignant (KT21-MG1, 0.4 μM) meningiomas cells after treating of 72 h.
生物活性
FRAX597是一种有效的，ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂，对PAK1，PAK2，和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM，13 nM，和 19 nM。
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上海皓元医药股份有限公司
021-021-58998590
中文名称：
FRAX597
英文名称：
6-(2-Chloro-4-thiazol-5-yl-phenyl)-8-ethyl-2-[4-(4-Methyl-piperazin-1-yl)-phenylaMino]-8H-pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-one
CAS NO.：
1286739-19-2
湖北科乐精细化工有限公司
19945030958 027-027-59101668
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FRAX597
英文名称：
6-(2-Chloro-4-thiazol-5-yl-phenyl)-8-ethyl-2-[4-(4-Methyl-piperazin-1-yl)-phenylaMino]-8H-pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-one
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6-(2-Chloro-4-thiazol-5-yl-phenyl)-8-ethyl-2-[4-(4-Methyl-piperazin-1-yl)-phenylaMino]-8H-pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-one
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