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康奈非尼

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CAS No. 1269440-17-6

分子式 C22H27ClFN7O4S

分子量 540.01

英文名称 Encorafenib (LGX818)

中文同义词 (S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰胺基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸甲酯;恩哥拉非尼;BRAFV600E抑制剂(LGX818);恩拉非尼;康奈非尼;(S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰氨基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸叔丁酯;恩考替尼;(S)-(1-((4-(3-(5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰氨基)苯基)-1-异丙基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-2-基)氨基)丙烷-2-基)氨基甲酸甲酯

基本信息

产品名称

康奈非尼

中文同义词

(S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰胺基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸甲酯,恩哥拉非尼,BRAFV600E抑制剂(LGX818),恩拉非尼,康奈非尼,(S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰氨基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸叔丁酯,恩考替尼,(S)-(1-((4-(3-(5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰氨基)苯基)-1-异丙基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-2-基)氨基)丙烷-2-基)氨基甲酸甲酯

英文名称

Encorafenib (LGX818)

英文同义词

LGX 818;LGX818;LGX-818;CS-1037;methyl N-[(2S)-1-({4-[3-(5-chloro-2-fluoro-3-methanesulfonamidophenyl)-1-(propan-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl}amino)propan-2-yl]carbamate;(S)-Methyl [1-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-(methylsulfonamido)phenyl]-1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl]amino]propan-2-yl]carbamate;Encorafenib;Encorafenib (LGX818)

CAS No.

1269440-17-6

分子式

C22H27ClFN7O4S

分子量

540.01

EINECS号

MDL NO.

MFCD25976758

MOL

1269440-17-6.mol

性质

密度

1.45±0.1 g/cm3(Predicted)

形态

固体

熔点

184-185°C

颜色

白色至类白色

酸度系数(pKa)

5.94±0.10(Predicted)

溶解度

可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

储存条件

-20°C Freezer, Under inert atmosphere

用途

特征

LGX818是有效的选择性RAF激酶抑制剂，对野生型BRAF几乎没有作用活性。

靶点

TargetValue B-Raf (V600E) ()

体内研究

在单剂量PK/PD研究中，LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型（BRAFV600E），强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠，作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型，诱导肿瘤消退。与体外数据相一致，LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的，即使每天两次剂量高达300mg/kg，具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型，也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂，具有独特的生化特性。

体外研究

LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系，抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ，有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性，LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中，解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制，随后药物被洗出。

生物活性

Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂，作用于表达B-RAF(V600E)的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50为4 nM。Phase 3。

安全信息