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ABT-199

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CAS No. 1257044-40-8

分子式 C45H50ClN7O7S

分子量 868.44

英文名称 ABT-199

中文同义词维萘妥拉;ABT-199 黄金产品;维奈托克;凡托克斯;BCL-2抑制;维奈妥拉;BCL-2抑制剂;ABT199/维奈妥拉

基本信息

产品名称

ABT-199

中文同义词

维萘妥拉,ABT-199 黄金产品,维奈托克,凡托克斯,BCL-2抑制,维奈妥拉,BCL-2抑制剂,ABT199/维奈妥拉

英文名称

ABT-199

英文同义词

ABT-199;ABT-199 (GDC-0199);GDC-0199;ABT-199 100MG;2-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)-4-(4-((2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohex-1-enyl)met;ABT-199, Venetoclax;ABT-199 (GDC-0199)Venetoclax;4-[4-[[2-(4-Chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[3-nitro-4-[[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]ami;Venclexta

CAS No.

1257044-40-8

分子式

C45H50ClN7O7S

分子量

868.44

EINECS号

820-130-9

MDL NO.

MFCD23160052

MOL

1257044-40-8.mol

性质

密度

1.340±0.06 g/cm3(Predicted)

形态

黄色固体

熔点

>150°C (dec.)

颜色

浅黄色至厚黄色

InChIKey

LQBVNQSMGBZMKD-UHFFFAOYSA-N

溶解度

二甲基亚砜（微溶）

储存条件

-20°C Freezer

酸度系数(pKa)

4.09±0.10(Predicted)

SMILES

C(NS(C1=CC=C(NCC2CCOCC2)C([N+]([O-])=O)=C1)(=O)=O)(=O)C1=CC=C(N2CCN(CC3CCC(C)(C)CC=3C3=CC=C(Cl)C=C3)CC2)C=C1OC1=CN=C2NC=CC2=C1

用途

特征

ABT-263 (Navitoclax)的重组。

靶点

TargetValue Bcl-2 (Cell-free assay) <0.01 nM(Ki)

体内研究

ABT-199 (100 mg/kg)处理RS4;11 移植瘤，产生的最大肿瘤生长抑制率为95%，肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤，也抑制肿瘤生长。

体外研究

ABT-199 对Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性，K i 分别为48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199 有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞, RS4;11细胞， EC50分别为4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性，EC50为261 nM。ABT-199 诱导RS4;11 细胞快速凋亡，细胞色素c释放，caspase激活，磷脂酰丝氨酸外化，及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明，ABT-199对包括NHL，DLBCL，MCL，AML和ALL细胞系的灵敏度，与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导 CLL 凋亡，平均EC50 为3.0 nM。

生物活性

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂，无细胞试验中Ki为

新型的抗癌药物

ABT-199是一种新型的抗癌药物，属Bcl-2抑制剂，由美国制药企业艾伯维公司(AbbVie)研发，其可以有效抵御癌症，而且相比当前的药物来说会产生较小的副作用，这项研究主要由美国和澳大利亚的研究者完成，相关研究成果刊登于国际杂志Nature Medicine上。与普通癌症药物不同的是：这一命名为ABT-199的药物是通过攻击一种被称作为BCL-2的重要蛋白起到治疗癌症的作用。BCL-2是最早发现的细胞死亡调节BCL-2蛋白家族的成员之一。它与许多的癌症类型，以及一些精神疾病和自身免疫性疾病相关。在癌症中，人们认为它充当了一种抑制子，可以帮助癌细胞抵抗癌症治疗药物。在癌症的治疗中，癌细胞可以利用促生存蛋白BCL-2来抑制传统化疗的治疗效应，这经常让临床医生头疼不已。也正是因为癌细胞可以利用促生存蛋白BCL-2来抑制传统化疗的治疗效应，这使得临床治疗医生不得不一再的增大剂量，并由此导致了如恶心、脱发等化疗副作用。 ABT-199作为一种能够消除和减少癌细胞中BCL-2的药物的出现，让不少的临床医生看到了癌症治疗的曙光。ABT-199作为一种新型的抗癌药物，既能抑制BCL-2增长，又不会影响BCL-XL——血小板形成必需的一种蛋白。这一问题的克服，在肿瘤的治疗史上完全是值得欢呼雀跃的。【临床试验评价】：I期临床试验（NCT01328626）入组了84例复发型/难治型CLL/SLL患者和44例复发型/难治型非霍奇金淋巴瘤患者。ABT-199治疗CLL/SLL的应答率为79%（完全应答率为22%），中位持续应答时间为20.5个月；ABT-199治疗非霍奇金淋巴瘤的应答率为48%（完全应答率为7.5%）。ABT-199的疗效能够与obinutuzumab、idelalisib、ibrutinib匹敌，有望成为第一个上市的Bcl-2抑制剂。本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-08-06）。

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