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艾乐替尼
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艾乐替尼
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CAS No. 1256580-46-7
分子式 C30H34N4O2
分子量 482.62
英文名称 Alectinib
中文同义词 艾乐替尼 1G;英文名称:9-ETHYL-6,11-DIHYDRO-6,6-DIMETHYL-8-[4-(4-MORPHOLINYL)-1-PIPERIDINYL]-11-OXO-5H-BENZO[B]CARBAZOLE-3-CARBONITRILE;9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈;艾乐替尼ALECTINIB (CH5424802);艾乐替尼;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[B]咔唑-;阿来替尼盐酸盐
基本信息
产品名称
艾乐替尼
中文同义词
艾乐替尼 1G,英文名称:9-ETHYL-6,11-DIHYDRO-6,6-DIMETHYL-8-[4-(4-MORPHOLINYL)-1-PIPERIDINYL]-11-OXO-5H-BENZO[B]CARBAZOLE-3-CARBONITRILE,9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈,艾乐替尼ALECTINIB (CH5424802),艾乐替尼,9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈,9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[B]咔唑-,阿来替尼盐酸盐
英文名称
Alectinib
英文同义词
AF-802;CH-5424802/RG-7853;Alectinib (CH5424802);AF 802; AF-802; AF802; CH5424802; CH5424802; CH 5424802; RO5424802; RO 5424802; RO5424802, ALECTINIB; BRAND NAME: ALECENSA;brand name: Alecensa;RO 5424802;RO5424802;RO5424802, Alectinib
CAS No.
1256580-46-7
分子式
C30H34N4O2
分子量
482.62
EINECS号
821-541-6
MDL NO.
-
MOL
1256580-46-7.mol
性质
密度
1.28
形态
solid
沸点
722.5±60.0 °C(Predicted)
熔点
274-276°C
颜色
White
储存条件
-20°
酸度系数(pKa)
13.70±0.40(Predicted)
溶解度
Soluble in DMSO (up to 5 mg/ml with warming).
稳定性
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions are not stable and should be prepared fresh daily.
用途
靶点
TargetValue ALK (F1174L) (Cell-free assay) 1 nM ALK (Cell-free assay) 1.9 nM ALK (R1275Q) (Cell-free assay) 3.5 nM
溶解性
体外(25℃)： DMSO——2 mg/mL heating (4.14 mM) 水——<1 mg/mL (<1 mM) 乙醇——<1 mg/mL (<1 mM) 体内(25℃)： 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol——30 mg/mL。
体内研究
CH5424802口服处理，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，ED50为0.46 mg/kg。CH5424802按20 mg/kg剂量处理，引起肿瘤快速衰退，衰退达168%,处理11天后(在第28天)每个鼠中的肿瘤体积<30 mm
体外研究
CH5424802作用于ALK 为ATP竞争性的，解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的抑制效果，K i 分别为0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞，抑制ALK自磷酸化。 CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位点的磷酸化。CH5424802优先有效作用于表达EML4-ALK的 NCI-H2228细胞，而不作用于融合ALK的阴性 NSCLC细胞系，包括单层培养的HCC827细胞(EGFR外显子19缺失), A549细胞(KRAS突变), 或NCI-H522细胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球体细胞，引起凋亡标记—caspase-3/7样激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的两种淋巴瘤细胞, KARPAS-299和SR生长,为不影响不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤细胞生长。 CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向选择性和更强的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299，IC50为3 nM, 抑制KDR， IC50为1.4 μM。CH5424802代谢稳定性很高。
生物活性
Alectinib (CH5424802, AF-802, RG-7853) 是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.9 nM，对L1196M突变型敏感，对ALK比PF-02341066， NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。
安全信息
海关编码
2914509090
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