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LY2874455
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首页 化学性质 1254473-64-7
LY2874455
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CAS No. 1254473-64-7
分子式 C21H19Cl2N5O2
分子量 444.31
英文名称 LY 2874455
中文同义词 LY 2874455,4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇;4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇;广谱FGFR抑制剂(LY2874455);CYC202, R-ROSCOVITINE;化合物LY-2874455;-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇;(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-二氯吡啶-4-基)乙氧基)-1H-吲唑-3-基)乙烯基)-1H-吡唑-1-基)乙醇
基本信息
产品名称
LY2874455
中文同义词
LY 2874455,4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇,4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇,广谱FGFR抑制剂(LY2874455),CYC202, R-ROSCOVITINE,化合物LY-2874455,-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇,(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-二氯吡啶-4-基)乙氧基)-1H-吲唑-3-基)乙烯基)-1H-吡唑-1-基)乙醇
英文名称
LY 2874455
英文同义词
LY 2874455;(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol;CS-650;LY 2874455; LY-2874455;LY2874455;4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyrazole-1-ethanol;LY2874455/LY-2874455;4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyrazole-1-ethanol LY2874455;(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethan-1-ol
CAS No.
1254473-64-7
分子式
C21H19Cl2N5O2
分子量
444.31
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD22124884
MOL
1254473-64-7.mol
性质
密度
1.44
形态
solid
沸点
672.6±55.0 °C(Predicted)
CAS 数据库
1254473-64-7
酸度系数(pKa)
12.93±0.40(Predicted)
溶解度
≥44.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥6.34 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
用途
靶点
TargetValue FGFR2 (Cell-free assay) 2.6 nM FGFR1 (Cell-free assay) 2.8 nM FGFR4 (Cell-free assay) 6 nM FGFR3 (Cell-free assay) 6.4 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 7 nM
体内研究
在小鼠心脏组织中，LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用， TED50 和 TED90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷RT-112，OPM-2 (DSMZ)，SNU-16，或NCI-H460异种移植物的小鼠体内，LY2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。
体外研究
在RT-112细胞，HUVECs，KATO-III 细胞，和SNU-16细胞，LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11，OPM-2，SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。
生物活性
LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂，对FGFR1，FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50为7 nM。Phase 1。
安全信息
海关编码
2929909090
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湖北巨胜科技有限公司
18871490274 027-027-59599241
中文名称：
LY2874455
英文名称：
LY 2874455
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1254473-64-7
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1254473-64-7
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