完善个人信息 close
取消
查谱图 查价格 海关编码 供应商
结构式检索
卡巴拉汀
查看49 家供应商 暂无价格
基本信息
性质
用途
安全信息
化学谱图
编辑结构
首页 化学性质 123441-03-2
卡巴拉汀
查看49 家供应商 暂无价格
CAS No. 123441-03-2
分子式 C14H22N2O2
分子量 250.34
英文名称 Rivastigmine
中文同义词 利伐斯的明;卡巴拉汀 10G;N-乙基-N-甲基-氨基甲酸 3-[(S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯;卡巴拉汀;利凡斯的明;利斯的明;利瓦斯的明;卡巴拉汀杂质;卡巴拉汀
基本信息
产品名称
卡巴拉汀
中文同义词
利伐斯的明,卡巴拉汀 10G,N-乙基-N-甲基-氨基甲酸 3-[(S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯,卡巴拉汀,利凡斯的明,利斯的明,利瓦斯的明,卡巴拉汀杂质,卡巴拉汀
英文名称
Rivastigmine
英文同义词
(S)-N-Ethyl-N-Methyl- 3-[1-(diMethylaMino)ethyl]- phenyl carbaMate;S-RivastigMine;CarbaMic acid, N-ethyl-N-Methyl-, 3-[(1S)-1-(diMethylaMino)ethyl]phenyl ester;RivastigiMine;Rivastigmine base;bis(sulfanylidene)ruthenium;(S)-3-(1-(dimethylamino)ethyl)phenyl ethyl(methyl)carbamate;Revastigmine
CAS No.
123441-03-2
分子式
C14H22N2O2
分子量
250.34
EINECS号
602-936-0
MDL NO.
-
MOL
123441-03-2.mol
性质
密度
1.038±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
粉末
沸点
316.2±34.0 °C(Predicted)
闪点
145℃
颜色
无色至浅黄
比旋光度
D20 -32.1° (c = 5 in ethanol)
酸度系数(pKa)
pKa 8.99 (Uncertain)
溶解度
可溶于氯仿（少量）、乙酸乙酯（少量）
储存条件
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
CAS 数据库
123441-03-2(CAS DataBase Reference)
用途
合成
将氢化钠(16 mg , 0.40 mmol , 2.0当量)悬浮于干燥的四氢呋喃( 7 m L )中，然后往反应混合物中加入(s)-3-(1-(二甲氨基)乙基)苯酚( 33 mg)，所得的反应混合物在室温下搅拌30 min，然后将(甲基)氨基甲酰氯( 49 mg)溶于干燥的四氢呋喃(3 mL)中，再慢慢地将其滴加到混合物中。所得的反应混合物在室温下搅拌5 h，反应结束后向混合物中加入H2O蒸馏水( 6 mL)，然后加入饱和K2CO3溶液( 6 mL)至使得反应体系的pH=9~ 10。将所得混合物用乙酸乙酯( 3×15mL)萃取三次，合并所有的有机层，在Na2SO4上干燥结合有机层，减压蒸干溶剂，所得的粗品经硅胶柱色谱分离纯化即可得卡巴拉汀。 图 卡巴拉汀的合成路线
简介
利凡斯的明(rivastigmine)是治疗轻到中度阿尔茨海默病（AD）的新药，属第2代乙酰胆碱酯酶抑制剂。此前，最大规模的临床试验（Ⅲ期）已证明其安全性和有效性，服药患者的日常生活（ADL）、行为和认知功能有明显改善。
靶点
TargetValue cholinesterase
适应症
利斯的明属于第二代胆碱酯酶抑制药，对中枢AchE的抑制作用比对外周乙酰胆碱酯酶（AchE）的抑制作用强。同时可抑制丁酰胆碱酯酶。对轻、中度AD患者有效，尤其适用于患有心脏、肝脏以及肾脏等疾病的AD患者。利斯的明改善记忆力、注意力和方位感等认知能力的效果显著。
体内研究
Rivastigmine在其末梢性抑制作用中，对中枢神经系统具有选择性。它能减缓前脑损伤的大鼠中的记忆损伤。通过口服途径给药，药物吸收迅速。其生物利用度为0.355，蛋白质结合率低。其消除半衰期小于2小时，rivastigmine绕过肝代谢途径转变为其非活性代谢物。Rivastigmine还能以浓度依赖方式抑制AChE。
体外研究
Rivastigmine (S-Rivastigmine; 1 µM; 24 hours) reduces LPS (2.5 µg/ml)-induced TNF-α and IL-6 by 50% and 46% combined with carbachol (10 µM), respectively and does not cause any significant reduction in pro-inflammatory cytokines . Rivastigmine (1 µM), carbachol (10 µM), or a combination of both drugs, does not have a cytotoxic effect on activated cells.
作用机制
卡巴拉汀在脑内的海马和皮质区有高度选择性作用，还可以减慢淀粉样蛋白p—淀粉样前体蛋白（APP）片段的形成。而淀粉样斑块是阿尔茨海默病的主要病理特征之一。本品作用强度中等，比毒扁豆碱作用弱。与心脏、骨髓肌相比，对脑中乙酰胆碱酯酶具有更特异性。
生物活性
Rivastigmine (SDZ-ENA 713, Exelon) 是一种胆碱酯酶的抑制剂，IC50为5.5 μM。它抑制乙酰胆碱酯酶（IC50=4.15 µM）和丁酰胆碱酯酶（IC50=37 nM）。
安全信息
海关编码
2924296000
危险品运输编号
UN 2810 6.1 / PGIII
规则说明
获取次数的三种方式：
完善信息
完善信息后，每天可获取 2 次查看
邀请注册
每邀请成功，可获取 2 次查看
上传谱图
上传网站未有的谱图，审核后获取 2 次查看
次数规则：
注册登录：享有 5 次固定访问次数。
完善个人信息：每日有 2 次访问机会。
提交谱图：每成功提交 1 个谱图，额外增加 2 次固定访问次数。
邀请注册：每成功邀请 1 位新用户，额外增加 2 次固定访问次数。
消耗规则：
优先消耗固定次数，当天内重复打开有效。
关闭
化学谱图
查看更多产品谱图
今日谱图查看剩余 次
获取次数
HNMR -DMSO
请先登录，才可以查看谱图哦~
微信扫码登录
(未注册用户扫码后将自动创建 iChem账号)
编辑结构
供应商 查看全部供应商
济南德诚和牧医药科技有限公司
0531-62325949
中文名称：
卡巴拉汀
英文名称：
Rivastigmine
CAS NO.：
123441-03-2
广东利玮医药有限公司
020-8768-7760
中文名称：
卡巴拉汀
英文名称：
Rivastigmine
CAS NO.：
123441-03-2
山东沃蔚化工有限公司
15964038028 0536-5313335
中文名称：
卡巴拉汀
英文名称：
Rivastigmine
CAS NO.：
123441-03-2
信息错误报告 123441-03-2
清空
提交
上传谱图
卡巴拉汀
选择文件
取消