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DM1-SMCC
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首页 化学性质 1228105-51-8
DM1-SMCC
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CAS No. 1228105-51-8
分子式 C51H66ClN5O16S
分子量 1072.61
英文名称 DM1-SMCC
中文同义词 N2'-脱乙酰基-N2'-[3-[[1-[[4-[[(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)氧基]羰基]环己基]甲基]-2,5-二氧代-3-吡咯烷基]硫代]-1-氧丙基]-美登素;DM1-SMCC试剂
基本信息
产品名称
DM1-SMCC
中文同义词
N2'-脱乙酰基-N2'-[3-[[1-[[4-[[(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)氧基]羰基]环己基]甲基]-2,5-二氧代-3-吡咯烷基]硫代]-1-氧丙基]-美登素,DM1-SMCC试剂
英文名称
DM1-SMCC
英文同义词
DM1-SMCC;N2'-Deacetyl-N2'-[3-[[1-[[4-[[(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl)oxy]carbonyl]cyclohexyl]methyl]-2,5-dioxo-3-pyrrolidinyl]thio]-1-oxopropyl]-maytansine;SMCC-DM1;DM1-SMC;SMCC-DM1 (DM1-SMCC);SMCC-MDC;Maytansine, N2'-deacetyl-N2'-[3-[[1-[[4-[[(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl)oxy]carbonyl]cyclohexyl]methyl]-2,5-dioxo-3-pyrrolidinyl]thio]-1-oxopropyl]-;DM1 SMCC; DM1SMCC
CAS No.
1228105-51-8
分子式
C51H66ClN5O16S
分子量
1072.61
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD28400099
MOL
1228105-51-8.mol
性质
密度
1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
Solid
熔点
>166°C (dec.)
颜色
White to Off-White
储存条件
-20°C Freezer
酸度系数(pKa)
9.82±0.70(Predicted)
溶解度
Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
用途
靶点
Maytansinoids
体外研究
SMCC-DM1 inhibits HCC1954 and MDA-MB-468 cells proliferation with IC 50 s of 17.2 and 49.9 nM, respectively.
生物活性
SMCC-DM1 (DM1-SMCC) 是由 linker SMCC 和 毒性分子 DM1 连接而成的，可用来制备抗体偶联药物。DM1 (Mertansine)，是含硫醇的美登木素生物碱，是一种有效的微管破坏剂。
体内/体外研究
在体外和体内研究了鼠/人嵌合 CD138 特异性单克隆抗体 nBT062 与高细胞毒性美登木素衍生物对多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗肿瘤作用。 BT062SPDB-DM4、BT062-SMCC-DM1 和 BT062-SPP-DM 的体内活性在人类和严重联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠的小鼠 MM 细胞异种移植模型中进行了检查，该模型带有注射人类 MM 细胞 (SCID) 的植入骨芯片-hu 模型）。接下来在携带已建立的 CD138 阳性 MOLP-8 人 MM 细胞的 SCID 小鼠中评估 nBT062-SPDB-DM4、nBT062-SMCC-DM1 和 nBT062-SPP-DM1 的体内功效。单次静脉注射免疫偶联物的给药在耐受性良好的浓度下导致显着的剂量依赖性肿瘤生长抑制和肿瘤消退，稳定的体重证明了这一点。 nBT062SPDB-DM4 是该模型中测试的活性最强的偶联物。此外，每周给药 nBT062-SMCC-DM1（六剂 13.8 μg/kg）在给药期间完全阻断肿瘤生长。综上所述，nBT062-SMCC-DM1、nBT062-SPDB-DM4和nBT062-SPP-DM1对CD138阳性MM细胞具有体外和体内抗肿瘤活性，可以克服细胞因子和BMSCs Clin Cancer Res.的保护作用。 2009 年 6 月 15 日；15(12)：4028-37。
安全信息
海关编码
2935900090
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凯立德生物医药技术（上海）有限公司
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