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磺胺间甲氧嘧啶
基本信息
性质
用途
安全信息
编辑结构
磺胺间甲氧嘧啶
CAS No. 1220-83-3
分子式 C11H12N4O3S
分子量 280.3
英文名称 Sulfamonomethoxine
中文同义词 磺胺间甲氧基嘧啶;磺胺-6-甲氧嘧啶;磺胺六甲氧嘧啶;泰灭净;磺胺间甲氧嘧啶/磺胺-6-甲氧嘧啶;SULFAMONOMETHOXINE 磺胺间甲氧嘧啶;如磺胺间甲氧嘧啶;N-(6-甲氧基-4-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺
基本信息
产品名称
磺胺间甲氧嘧啶
中文同义词
磺胺间甲氧基嘧啶,磺胺-6-甲氧嘧啶,磺胺六甲氧嘧啶,泰灭净,磺胺间甲氧嘧啶/磺胺-6-甲氧嘧啶,SULFAMONOMETHOXINE 磺胺间甲氧嘧啶,如磺胺间甲氧嘧啶,N-(6-甲氧基-4-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺
英文名称
Sulfamonomethoxine
英文同义词
4-azanyl-N-(6-methoxypyrimidin-4-yl)benzenesulfonamide;Sulfamonomethoxine,4-Amino-N-(6-methoxy-4-pyrimidinyl)benzenesulfonamide;4-Methoxy-6-sulfanilaMidopyriMidine;4-SulfanilaMido-6-MethoxypyriMidine;6-Methoxy-4-sulfanilaMidopyriMidine;4-Amino-N-(6-methoxy-4-pyrimidinyl)benzenesulfonamide N-(6-Methoxy-4-pyrimidinyl)sulfanilamide;ici32525;n(sup1)-(6-methoxy-4-pyrimidinyl)-sulfanilamid
CAS No.
1220-83-3
分子式
C11H12N4O3S
分子量
280.3
EINECS号
624-483-8
MDL NO.
-
性质
BRN
621128
密度
1.3936 (rough estimate)
形态
powder
沸点
513℃
熔点
203-2060C
闪点
>110°(230°F)
折射率
1.6200 (estimate)
溶解度
methanol: soluble10mg/mL
酸度系数(pKa)
pKa 5.94 (Uncertain)
EPA化学物质信息
Sulfamonomethoxine (1220-83-3)
颜色
white to white with yellow cast
储存条件
Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
水溶解性
Soluble in water at 10mg/ml with warming. Also soluble in ethanol or methanol
CAS 数据库
1220-83-3(CAS DataBase Reference)
用途
制备
临床常用磺胺间甲氧嘧啶钠,磺胺间甲氧嘧啶钠的制备方法包括以下步骤: (1)将磺胺间甲氧嘧啶、氢氧化钠加入有机溶剂中,在54~98℃温度条件下,搅拌反应0.5-2小时,得溶液A; (2)向溶液A加入活性炭,搅拌脱色0.3-0.8小时,趁热过滤,得滤液; (3)滤液先自然冷却到20~30℃,再在0~5℃下,保温1-3小时,过滤,得滤渣; (4)用少量无水乙醇洗涤滤渣,在55~60℃真空干燥2-4小时,得到磺胺间甲氧嘧啶钠。
应用
磺胺间甲氧嘧啶即磺胺-6-甲氧嘧啶,抗菌作用强,对球虫和弓形虫也有显著作用。内服易吸收,乙酰化率低,不易产生晶尿和血尿,用于治疗各种敏感菌感染及禽球虫病、猪弓形虫病等。其对链球菌、肺炎球菌、沙门杆菌、巴氏杆菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌作用最强,对葡萄球菌、变形杆菌、炭疽杆菌等亦有抗菌作用,因此广泛用于畜禽呼吸道、胃肠道、泌尿道感染。 但是,更常用于家禽住白细胞原虫病与球虫病爆发时的紧急治疗用药。对猪弓形体病亦有很高疗效。本品为较新的长效磺胺药,抗菌谱与磺胺嘧啶近似,但抗菌作用和对动物感染的保护效能均较其他磺胺药为强。
用途
磺胺间甲氧嘧啶作为广谱抗菌剂,对溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌均有效。主要用于治疗尿路感染、呼吸道感染,对动物支原体、工形体和球虫病等也有杀灭作用。
简介
磺胺间甲氧嘧啶是磺胺药中抗菌作用最强的药物之一,其为白色或类白色的结晶性粉末,无臭、几乎无味,遇光色渐变暗。可用于抑制大多数革兰氏阳性及阴性细菌。本品属于广谱抗菌药物,是体内外抗菌活性最强的磺胺药,对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有较强抑制作用,细菌对此药产生耐药性较慢。对革兰氏阳性菌和阴性菌如化脓性链球菌、沙门氏菌和肺炎杆菌等均有良好的抗菌作用。磺胺药在结构上类似对氨基苯甲酸,可与氨基苯甲酸竞争细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻碍二氢叶酸的合成,最终影响核酸的合成,抑制细菌的生长繁殖。磺胺药的作用可被氨基苯甲酸及其衍生物(普鲁卡因、丁卡因)所拮抗。此外,脓液以及组织分解产物也可提供细菌生长的必需物质,与磺胺药产生拮抗作用。
作用机制
磺胺间甲氧嘧啶为长效磺胺类药物,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。磺胺类药物为广谱抑菌剂.其作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。
化学性质
白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味。熔点204-206℃。极微溶于水和乙醇,易溶于稀酸、稀碱液。遇光易被氧化而渐变暗。
生产方法
由丙二酸二丁酯经环合、缩合、醚化、酸化等步骤制得。
药代动力学
磺胺间甲氧嘧啶口服后经胃肠道吸收良好,4小时后达血药峰浓度,持续时间长,血消除半衰期(t1/2)为30小时左右。血浆蛋白结合率为85~90%,本品口服后可广泛分布自组织体液中,也可透过血-脑脊液屏障。在血(8.7%~16.34%)和尿中(37.8%~48.4%)的乙酰化率均较低,且在尿中的溶解度较大,因而不易引起结晶尿和血尿。
安全信息
毒性
LD50 oral in rabbit: > 10gm/kg
RTECS号
WP0550000
WGK Germany
2
危险等级
IRRITANT
安全说明
海关编码
危险品标志
Xi
危险类别码
编辑结构
0377-62130763
中文名称:
磺胺间甲氧嘧啶
英文名称:
Sulfamonomethoxine
CAS NO.:
1220-83-3
185-0276
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英文名称:
Sulfamonomethoxine
CAS NO.:
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