完善个人信息 close
取消
查谱图 查价格 海关编码 供应商
结构式检索
LEE011
查看159 家供应商 查看价格
基本信息
性质
用途
安全信息
化学谱图
编辑结构
首页 化学性质 1211441-98-3
LEE011
查看159 家供应商 查看价格
CAS No. 1211441-98-3
分子式 C23H30N8O
分子量 434.54
英文名称 Ribociclib
中文同义词 LEE011 瑞柏司可里布 50MG;瑞柏司可里布;LEE011 瑞柏司可里布;7-环戊基-N,N-二甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺;7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺;瑞博西利;瑞博西尼BASE;瑞博西尼杂质
基本信息
产品名称
LEE011
中文同义词
LEE011 瑞柏司可里布 50MG,瑞柏司可里布,LEE011 瑞柏司可里布,7-环戊基-N,N-二甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺,7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺,瑞博西利,瑞博西尼BASE,瑞博西尼杂质
英文名称
Ribociclib
英文同义词
7-Cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide;7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide;7-Cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide LEE 011;LEE 011 7-Cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide;LEE011, >=98%;7-CYCLOPENTYL-2-(5-PIPERAZIN-1-YL-PYRIDIN-2-YLAMINO)-7H-PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXYLIC ACID DIMETHYLAMIDE;LEE-011, Ribociclib;7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide, 7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]-
CAS No.
1211441-98-3
分子式
C23H30N8O
分子量
434.54
EINECS号
807-111-0
MDL NO.
-
MOL
1211441-98-3.mol
性质
LogP
-0.8-2.3 at 20℃ and pH4-11
密度
1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
solid
沸点
730.8±70.0 °C(Predicted)
颜色
Off-white
蒸气压
0-0Pa at 20-25℃
储存条件
-20°C
酸度系数(pKa)
8.67±0.10(Predicted)
溶解度
Soluble in DMSO (up to 10 mg/ml)
稳定性
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
用途
应用
LEE011（瑞博西利）是一种细胞周期蛋白D1 / CDK4和CDK6的抑制剂，用于治疗某些类型的乳腺癌。它也正在研究作为治疗其他耐药性癌症的方法。
性质
LEE011（Ribociclib）以其酒石酸盐形式使用。它是一种略具吸湿性的黄色至棕色结晶性粉末，可溶于水性酸。
靶点
TargetValue CDK4 (Cell-free assay) 10 nM CDK6 (Cell-free assay) 39 nM
副作用
LEE011最常见的副作用研究，降低血细胞计数，主要是中性粒细胞减少（在75％的患者相比，在安慰剂5％），而且贫血（18％比5％）。胃肠道疾病也很常见，例如恶心（52％vs. 29％）和腹泻（35％vs. 22％），脱发（33％vs. 16％）。该药物还增加QT时间和肝脏酶（丙氨酸转氨酶，天冬氨酸转氨酶）。
体内研究
LEE011 (200 mg/kg 每日，口服)引起小鼠中的BE2C 或者 1643细胞显著的生长延迟，没有体重减轻或者其它的毒性症状。
体外研究
LEE011是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂，能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种的生长，平均IC50值是307 nM。对神经细胞瘤的抑制主要是抑制细胞的生长，受到G1细胞周期阻滞和细胞衰老的调控。
作用机制
细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）4和6是已显示可在正常细胞和癌细胞中促进细胞分裂和增殖的酶。许多癌细胞显示出异常现象，增加了CDK的活性，导致某些肿瘤抑制基因失活。与其他药物（如ALK或MEK抑制剂）联合使用时，ribociclib已显示出协同作用，从而改善了反应。同样，这可能是信号通路之间“ 串扰 ” 的结果。简单地阻断癌症肿瘤发生中的一条途径有时可导致“肿瘤补偿”，其中肿瘤通过利用其他途径存活来补偿被阻断的信号传导途径。通过同时阻断几种途径，认为肿瘤的补偿能力较差，并且通常观察到更大的抗肿瘤应答。已显示与其他药物联合使用核糖体可减少对这些药物的耐药性。换句话说，通过在治疗方案中添加核糖体可减轻癌症的耐药性发展。
生物活性
Ribociclib (LEE011) 是一种具有口服活性的、高度特异性的CDK4和CDK6抑制剂，对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。Phase 3。
安全信息
海关编码
2929909090
规则说明
获取次数的三种方式：
完善信息
完善信息后，每天可获取 2 次查看
邀请注册
每邀请成功，可获取 2 次查看
上传谱图
上传网站未有的谱图，审核后获取 2 次查看
次数规则：
注册登录：享有 5 次固定访问次数。
完善个人信息：每日有 2 次访问机会。
提交谱图：每成功提交 1 个谱图，额外增加 2 次固定访问次数。
邀请注册：每成功邀请 1 位新用户，额外增加 2 次固定访问次数。
消耗规则：
优先消耗固定次数，当天内重复打开有效。
关闭
化学谱图
查看更多产品谱图
今日谱图查看剩余 次
获取次数
HNMR -CDCL3
今日谱图查看剩余 次
获取次数
HNMR -DMSO
请先登录，才可以查看谱图哦~
微信扫码登录
(未注册用户扫码后将自动创建 iChem账号)
编辑结构
供应商 查看全部供应商
山东铂源药业股份有限公司
15806417970
中文名称：
LEE011
英文名称：
Ribociclib
CAS NO.：
1211441-98-3
联系我们：
QQ
QQ号： 1132331753 复制
微信
微信洽谈
台州南峰药物研究所
13000000000 nanfengdrug@163.com
中文名称：
LEE011
英文名称：
Ribociclib
CAS NO.：
1211441-98-3
联系我们：
QQ
QQ号： 1735171919 复制
湖北巨胜科技有限公司
18871490274 027-027-59599241
中文名称：
LEE011
英文名称：
Ribociclib
CAS NO.：
1211441-98-3
联系我们：
QQ
QQ号： 1400878000 复制
微信
微信洽谈
信息错误报告 1211441-98-3
清空
提交
上传谱图
LEE011
选择文件
取消