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非戈替尼
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首页 化学性质 1206161-97-8
非戈替尼
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CAS No. 1206161-97-8
分子式 C21H23N5O3S
分子量 425.5
英文名称 Filgotinib
中文同义词 FILGOTINIB (GLPG0634) 无结构图;N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺;JAK抑制剂(GLPG0634);N-(5-(4-((1,1-二氧基硫代吗啉)甲基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺;非戈替尼;非洛替尼;菲格替尼;化合物FILGOTINIB
基本信息
产品名称
非戈替尼
中文同义词
FILGOTINIB (GLPG0634) 无结构图,N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺,JAK抑制剂(GLPG0634),N-(5-(4-((1,1-二氧基硫代吗啉)甲基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺,非戈替尼,非洛替尼,菲格替尼,化合物FILGOTINIB
英文名称
Filgotinib
英文同义词
GPLG0634;GLPG0634;SYN1158;CyclopropanecarboxaMide, N-[5-[4-[(1,1-dioxido-4-thioMorpholinyl)Methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-;GLPG0634 (analog);N-[5-[4-[(1,1-Dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide;N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide;Filgotinib (GLPG0634)
CAS No.
1206161-97-8
分子式
C21H23N5O3S
分子量
425.5
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD20527867
性质
密度
1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
solid
熔点
229 - 231°C
颜色
Off-white
储存条件
-20°C
酸度系数(pKa)
8.04±0.20(Predicted)
溶解度
Soluble in DMSO (15 mg/ml with warming)
稳定性
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
用途
用途
一种高效、选择性的JAK1抑制剂,能够有效抑制JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的活性,IC50值分别为10nM、28nM、810nM和116nM。Filgotinib is a potent and selective JAK1 inhibitor. It is considered a promising agent as it inhibits JAK1 selectively. Filgotinib displayed a selectivity of 30-fold for JAK1- over JAK2-dependent signaling. GLPG0634 dose-dependently inhibited Th1 and Th2 differentiation and to a lesser extent the differentiation of Th17 cells in vitro.
靶点
TargetValue JAK1 (Cell-free assay) 10 nM JAK2 (Cell-free assay) 28 nM TYK2 (Cell-free assay) 116 nM JAK3 (Cell-free assay) 810 nM
体内研究
口服给药后,大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%),而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠);50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,和骨退化现象。 Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明,JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。
体外研究
在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号,IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的分化。
生物活性
Filgotinib (GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
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18917961636  0556-5032306
中文名称:
非戈替尼
英文名称:
Filgotinib
CAS NO.:
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