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3-[[4-[(2,3-二氢-1,4-苯并二恶英-6-基)磺酰基]六氢-1H-1,4-二氮杂卓-1-基]磺酰基]苯胺

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CAS No. 1203494-49-8

分子式 C19H23N3O6S2

分子量 453.53

英文名称 DASA-58

中文同义词 3-[[4-[(2,3-二氢-1,4-苯并二恶英-6-基)磺酰基]六氢-1H-1,4-二氮杂卓-1-基]磺酰基]苯胺;小分子PKM2激动剂(DASA-58);DASA-58游离态;化合物DASA58;3-((4-((2,3-二氢苯并[B][1,4]二恶英-6-基)磺酰基)-1,4-二氮杂卓-1-基)磺酰基)苯胺

基本信息

产品名称

3-[[4-[(2,3-二氢-1,4-苯并二恶英-6-基)磺酰基]六氢-1H-1,4-二氮杂卓-1-基]磺酰基]苯胺

中文同义词

3-[[4-[(2,3-二氢-1,4-苯并二恶英-6-基)磺酰基]六氢-1H-1,4-二氮杂卓-1-基]磺酰基]苯胺,小分子PKM2激动剂(DASA-58),DASA-58游离态,化合物DASA58,3-((4-((2,3-二氢苯并[B][1,4]二恶英-6-基)磺酰基)-1,4-二氮杂卓-1-基)磺酰基)苯胺

英文名称

DASA-58

英文同义词

DASA-58;3-[[4-[(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)sulfonyl]hexahydro-1H-1,4-diazepin-1-yl]sulfonyl]benzenamine;DASA58; DASA 58;CS-1563;Benzenamine, 3-[[4-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)sulfonyl]hexahydro-1H-1,4-diazepin-1-yl]sulfonyl]-

CAS No.

1203494-49-8

分子式

C19H23N3O6S2

分子量

453.53

EINECS号

MDL NO.

MFCD29472280

MOL

1203494-49-8.mol

性质

密度

1.453±0.06 g/cm3(Predicted)

形态

solid

沸点

681.5±65.0 °C(Predicted)

酸度系数(pKa)

3.35±0.10(Predicted)

溶解度

insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥127.2 mg/mL in DMSO

储存条件

Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

用途

DASA-58是一种特异性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活剂。

靶点

PKM2

体内研究

在SCID 小鼠中，DASA-58 (40 μM)会影响前列腺癌的EMT和肿瘤传播。

体外研究

DASA-58抑制LPS诱导的Hif-1α 和 IL-1β，以及一系列其它Hif-1α-依赖性基因在原代BMDMs中的表达，也会抑制LPS-激活的巨噬细胞中糖酵解和琥珀酸盐积累。在PC3细胞中，DASA-58损害基质诱导的EMT程序，通过恢复PK活性并废止PKM2的核转运，以及其与HIF-1α的关联。DASA-58也会显著减少PC3 细胞中(~6倍) CAFs-诱导的肺转移瘤的形成。

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