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AVL292
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首页 化学性质 1202757-89-8
AVL292
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CAS No. 1202757-89-8
分子式 C22H22FN5O3
分子量 423.44
英文名称 AVL-292
中文同义词 BTK激酶活性抑制剂(AVL-292);N-[3-[[5-氟-2-[[4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;N-(3-((5-氟-2-((4-(2-甲氧基乙氧基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)苯基)丙烯酰胺
基本信息
产品名称
AVL292
中文同义词
BTK激酶活性抑制剂(AVL-292),N-[3-[[5-氟-2-[[4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺,N-(3-((5-氟-2-((4-(2-甲氧基乙氧基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)苯基)丙烯酰胺
英文名称
AVL-292
英文同义词
AVL-292;LMK-435;N-[3-[[5-Fluoro-2-[[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide;2-Propenamide, N-[3-[[5-fluoro-2-[[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-;CC-292 (AVL-292);CC-292,LMK-435;N-[3-[[5-Fluoro-2-[[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide AVL292;CC-292
CAS No.
1202757-89-8
分子式
C22H22FN5O3
分子量
423.44
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD25976876
MOL
1202757-89-8.mol
性质
密度
1.322±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
solid
CAS 数据库
1202757-89-8
酸度系数(pKa)
13.22±0.70(Predicted)
溶解度
≥21.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.9 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
用途
作用
AVL-292在Ramos细胞中对BTK产生了剂量依赖性的抑制作用，其EC50为8 nM；并且抑制了下游的BCR通路。 AVL-292通过抑制BTK的活性，进一步的抑制了B细胞的增殖，其EC50为3 nM。 在胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型中，AVL-292 (3- 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性的抑制了这类炎症的临床症状，包括关节和爪子的肿胀度以及受影响爪子发红症状的减少。
应用
AVL-292是一种有效的Btk激酶活性抑制剂，可用于实验室科研过程中。
简介
AVL-292是一个通过共价bai结合的，可以口头利用，并且具du有高度选择性的BTK抑制剂，其IC50小于zhi0.5 nM，展示了dao比其他被测激酶至少1400倍的选择性。
靶点
TargetValue BTK (Cell-free assay) <0.5 nM
体内研究
在胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型中，AVL-292 (3- 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性的抑制了这类炎症的临床症状，包括关节和爪子的肿胀度以及受影响爪子发红症状的减少。
体外研究
AVL-292在Ramos细胞中对BTK产生了剂量依赖性的抑制作用，其EC50为8 nM；并且抑制了下游的BCR通路。 AVL-292通过抑制BTK的活性，进一步的抑制了B细胞的增殖，其EC50为3 nM。
生物活性
Spebrutinib (CC-292, AVL-292)是一个通过共价结合的，可以口服，并且具有高度选择性的BTK抑制剂，其IC50小于0.5 nM，展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1.
安全信息
海关编码
2924299099
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济南三志医药科技有限公司
15053191807
中文名称：
AVL292
英文名称：
AVL-292
CAS NO.：
1202757-89-8
湖北巨胜科技有限公司
18871490274 027-027-59599241
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