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达拉非尼

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CAS No. 1195765-45-7

分子式 C23H20F3N5O2S2

分子量 519.56

英文名称 Dabrafenib

中文同义词 N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺(达帕菲尼中间体) 1G;甲磺酸达拉非尼;达拉芬尼游离碱;达帕菲尼(DABRAFENIB,GSK2118436);达拉非尼;达拉菲尼(GSK2118436);达拉菲尼游离碱;达拉菲尼,达帕菲尼

基本信息

产品名称

达拉非尼

中文同义词

N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺(达帕菲尼中间体) 1G,甲磺酸达拉非尼,达拉芬尼游离碱,达帕菲尼(DABRAFENIB,GSK2118436),达拉非尼,达拉菲尼(GSK2118436),达拉菲尼游离碱,达拉菲尼,达帕菲尼

英文名称

Dabrafenib

英文同义词

Dabrafenib;Dabrafenib free base(GSK2118436A);GSK2118436A;Dabrafenib (GSK2118436A);Dabrafenib KB-57246;Debrafenib API;BenzenesulfonaMide, N-[3-[5-(2-aMino-4-pyriMidinyl)-2-(1,1-diMethylethyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluoro-;N-(3-(5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butylthiazol-4-yl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide

CAS No.

1195765-45-7

分子式

C23H20F3N5O2S2

分子量

519.56

EINECS号

689-166-9

MDL NO.

MFCD17215684

MOL

1195765-45-7.mol

性质

密度

1.443

形态

White solid.

沸点

653.7±65.0 °C(Predicted)

熔点

214-216oC

颜色

Off-white

储存条件

-20°C

酸度系数(pKa)

6.62±0.10(Predicted)

溶解度

Soluble in DMSO (up to 30 mg/ml with warming), or in Ethanol (up to 1 mg/ml with warming).

稳定性

Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.

用途

靶点

TargetValue B-Raf (V600E) (Cell-free assay) 0.7 nM B-Raf (Cell-free assay) 5.2 nM C-Raf (Cell-free assay) 6.3 nM

体内研究

Dabrafenib（口服）抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤（A375P）的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌（Colo205），Dabrafenib（口服）同样能抑制肿瘤生长。

体外研究

Dabrafenib对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-Raf V600E 激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-Raf V600E 的癌细胞中细胞停滞在G1期。

生物活性

Dabrafenib (GSK2118436, GSK2118436A)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，无细胞试验中IC50为0.7 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。

黑色素瘤药物

达帕菲尼（Dabrafenib）是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种治疗转移性黑色素瘤药物，属BRAF抑制剂类癌症药物，以甲磺酸盐的形式供药用，曾用名GSK2118436，商品名Tafinlar。 2013年5月29日，美国食品与药品管理局FDA同时批准了葛兰素史克公司旗下的两款药物Tafinlar（达帕菲尼，dabrafenib）与Mekinist（曲美替尼，trametinib）的上市申请。Tafinlar获准用于治疗携带有BRAF V600E突变的不可切除性黑色素瘤（不能通过外科手术而切除的肿瘤）与转移性黑色素瘤（已经扩散到机体内其他器官的肿瘤），而不能用于治疗野生型BRAF黑色素瘤。Mekinist用于治疗携带有BRAF V600E或V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤，Mekinist不得用于治疗先前使用过BRAF抑制剂类药物的黑色素瘤患者。这两款药物组成的复方药物被认为能对黑色素瘤产生更加有效和持久的治疗作用，而两款药物组成复方也被视为是两款药物主要的商业机会。有关治疗转移性黑色素瘤药物达帕菲尼（Dabrafenib）的生物活性，适应症，合成方法等信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。

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