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2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸
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首页 化学性质 1173900-33-8
2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸
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CAS No. 1173900-33-8
分子式 C22H24N4O4
分子量 408.45
英文名称 2-[[(1R)-1-[7-methyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4h-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl]ethyl]amino]benzoic acid
中文同义词 2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸;2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸;PI3KΒ抑制剂(AZD 6482);AZD 6482, 一种PI3KΒ抑制剂;JNJ-5279;(R)-2-((1-(7-甲基-2-吗啉基-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基)乙基)氨基)苯甲酸
基本信息
产品名称
2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸
中文同义词
2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸,2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸,PI3KΒ抑制剂(AZD 6482),AZD 6482, 一种PI3KΒ抑制剂,JNJ-5279,(R)-2-((1-(7-甲基-2-吗啉基-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基)乙基)氨基)苯甲酸
英文名称
2-[[(1R)-1-[7-methyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4h-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl]ethyl]amino]benzoic acid
英文同义词
2-[[(1R)-1-[7-methyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4h-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl]ethyl]amino]benzoic acid;AZD 6482;AZD6482(PI3-kinase β inhibitor);AZD-6482/AZD6482;AZD6482(r);(R)AZD64822-[[(1R)-1-[7-Methyl-2-(4-Morpholinyl)-4-oxo-4h-pyrido[1,2-a]pyriMidin-9-yl]ethyl]aMino]benzoic acid;KIN-193;2-[[(1R)-1-[7-Methyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl]ethyl]amino]benzoic acid AZD 6482
CAS No.
1173900-33-8
分子式
C22H24N4O4
分子量
408.45
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD16659062
性质
密度
1.36
形态
solid
沸点
635.5±65.0 °C(Predicted)
酸度系数(pKa)
3.90±0.50(Predicted)
溶解度
insoluble in H2O; ≥20.4 mg/mL in DMSO; ≥6.36 mg/mL in EtOH
用途
特征
AZD6482是PI3Kβ抑制剂,作为抗血小板和抗血栓的药剂。
靶点
TargetValue PI3Kβ (Cell-free assay) 10 nM PI3Kδ (Cell-free assay) 80 nM DNA-PK (Cell-free assay) 420 nM PI3Kα (Cell-free assay) 870 nM
体外研究
AZD6482是PI3Kβ抑制剂,IC50为21 nM, 然而, AZD6482也抑制PI3Kα,γ,和δ, IC50为 80 nM到1.4 μM, 明显比其(+)-对印异构体(S型)低很多。AZD6482是抗血小板药,在洗涤血小板聚集(WPA)实验中,抑制活化血小板粘附/聚集,且促进血小板解聚,IC50为6 nM。而且, AZD6482靶向作用于PI3Kβ,特定抑制血栓形成而不影响正常止血。因此, AZD6482作为抗血栓药,用于预防血栓疾病。
生物活性
AZD6482 (KIN-193) 是一种PI3Kβ抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM,作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ, PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8,87和109倍。Phase 1。
编辑结构
025-025-58849295
中文名称:
2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸
英文名称:
2-[[(1R)-1-[7-methyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4h-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl]ethyl]amino]benzoic acid
CAS NO.:
1173900-33-8
13000000000 nanfengdrug@163.com
中文名称:
2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸
英文名称:
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