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2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐
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首页 化学性质 1173097-76-1
2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐
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CAS No. 1173097-76-1
分子式 C20H22N6OS2
分子量 426.56
英文名称 U0126-EtOH
中文同义词 U0126-ETOH, 一种高度选择性的MEK1/2抑制剂;2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐;2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐 100MG;U0126-ETOH,抑制剂;(2E,3E)-二({氨基[(2-氨基苯基)巯基]甲亚基})丁二腈;优选]U0126-ETOH
基本信息
产品名称
2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐
中文同义词
U0126-ETOH, 一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐,2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐 100MG,U0126-ETOH,抑制剂,(2E,3E)-二({氨基[(2-氨基苯基)巯基]甲亚基})丁二腈,优选]U0126-ETOH
英文名称
U0126-EtOH
英文同义词
CS-2415;u 126;2,3-bis(amino(2-aminophenylthio)methylene)succinonitrile,ethanol;U0126-ETOH;U 0126;U-0126;(2Z,3Z)-2,3-bis[amino-(2-aminophenyl)sulfanylmethylidene]butanedinitrile,ethanol;U0126-EtOH;2,3-Bis[amino[(2-aminophenyl)thio]methylene]butanedinitrile ethanol salt;(2Z,3Z)-2,3-Bis(amino(2-aminophenylthio)methylene)succinonitrile compound with ethanol (1:1)
CAS No.
1173097-76-1
分子式
C20H22N6OS2
分子量
426.56
EINECS号
-
MDL NO.
-
MOL
1173097-76-1.mol
性质
形态
固体
溶解度
DMSO 中≥21.33 mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇
储存条件
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
用途
靶点
TargetValue MEK2 (Cell-free assay) 0.06 μM MEK1 (Cell-free assay) 0.07 μM
溶解度
DMSO中 ≥ 49 mg/mL (114.87 mM)，水中< 0.1 mg/mL (不溶)。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（200 mg/ml） 。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
体内研究
U0126 作用于携带脑贫血-再灌注的CA1 锥体细胞的沙鼠，降低ERK1/2磷酸化，和随后的神经元死亡，这种作用存在剂量依赖性。U0126 按200 μg/kg剂量作用于局灶性脑缺血小鼠，显著降低 42%梗塞体积，也降低 41% 脑萎缩。U0126按~30 mg/kg剂量腹腔注射给药患过敏性哮喘的小鼠，具有显著的抗炎效果，这种作用存在剂量依赖性，通过抑制 IL-4, IL-5, IL-13, eotaxin, VCAM-1, 全部IgE和OVA特定的IgE和IgG1。
体外研究
与MEK抑制剂PD098059（IC50为10 μM）相比，U0126高亲和力（高100多倍）作用于重组组成型激活的突变MEK1 (DN3-S218E/S222D)，IC50为72 nM。与PD98059类似, U0126 非竞争性抑制MEK，说明 U0126结合在MEK的特定位点上。与作用于多种其他激酶，如PKC, Abl, Raf, MEKK, ERK, JNK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, Cdk2, 和Cdk4相比，U0126 更显著高选择性作用于MEK1和MKE2。U0126 作用于TPA刺激的细胞，通过阻断 MAPK信号传递，显著抑制c-Fos和c-Jun mRNA的上调及蛋白水平，抑制达50-80%，导致AP-1转录活性受抑制，IC50为0.96 μM。10 μM U0126通过抑制 ERK2而不是ERK1磷酸化，显著抑制细胞死亡。 根据对ERK 和mTOR-p70
注意事项
2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
生物活性
U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。
药理作用
用2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐处理有效地降低了A549细胞中所有测试菌株的子代病毒滴度。 虽然nM浓度的2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐有效降低H1N1v和H5N1（MB1），但需要μM浓度的U0126来降低H5N1（GSB）和H7N7的病毒滴度。 U0126对H1N1v的EC50值在A549细胞中为1.2±0.4μM，在MDCKII细胞中为74.7±1.0μM。胎牛血清（FCS）刺激的肝癌细胞（FAO）在S期显示出显著比例（32.62%），2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐强烈降低S期细胞比例（9.92％），G0-G1期细胞比例增加，G2 / M期细胞比例增加。
安全信息
海关编码
29309090
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南京沛微生物科技有限公司
15850702895 025-57027729
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韶远科技（上海）有限公司
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