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多拉司琼
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首页 化学性质 115956-12-2
多拉司琼
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CAS No. 115956-12-2
分子式 C19H20N2O3
分子量 324.37
英文名称 dolasetron
中文同义词 多拉司琼;多拉司琼游离碱;DOLASETRON ( MDL-73147);REL-(5S,6R,8R,9AS)-3-氧代八氢-1H-2,6-甲桥喹嗪-8-基 1H-吲哚-3-甲酸酯
基本信息
产品名称
多拉司琼
中文同义词
多拉司琼,多拉司琼游离碱,DOLASETRON ( MDL-73147),REL-(5S,6R,8R,9AS)-3-氧代八氢-1H-2,6-甲桥喹嗪-8-基 1H-吲哚-3-甲酸酯
英文名称
dolasetron
英文同义词
(2alpha,6alpha,8alpha,9abeta)-Octahydro-3-oxo-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl-1H-indole-3-carboxylate;Dolasteron;Octahydro-3-oxo-2,6-Methano-2H-quinolizin-8-yl Ester;1H-Indole-3-carboxylic acid, octahydro-3-oxo-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl ester, (2alpha,6alpha,8alpha,9abeta)-;Dolasetronum;Dolasetronum [inn-latin];Hsdb 7565;Unii-82wi2L7Q6e
CAS No.
115956-12-2
分子式
C19H20N2O3
分子量
324.37
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD00865542
MOL
115956-12-2.mol
性质
密度
1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
Solid
沸点
535.1±50.0 °C(Predicted)
熔点
278 ºC
颜色
White
储存条件
Sealed in dry,2-8°C
水溶解性
Soluble
CAS 数据库
115956-12-2
酸度系数(pKa)
15.36±0.30(Predicted)
溶解度
Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Sparingly)
用途
靶点
5-HT 3 Receptor
理化性质
多拉司琼是一种选择性5-HT3受体拮抗剂，作用类似于昂丹司琼和格拉司琼，多拉司琼口服和静脉注射对防止癌症化疗后引起的恶心有效。密度：1.37 g/cm3，熔点：278 ºC，沸点：535.1ºC at 760 mmHg，闪点：277.4ºC，折射率：1.76，水溶解性：可溶，蒸汽压：4.08E-10mmHg at 25°C。
生产方法
环戊烯羧酸乙酯(Ⅰ)，在催化量的四氧化锇存在下，用N-甲基吗啉-N-氧化物氧化为二醇(Ⅱ)。再在过碘酸钠作用下分裂为二醛(Ⅲ)，其水溶液在pH值4时，通过Robinson-Schoepf反应转化为双环化物(Ⅳ)。(Ⅳ)再用硼氢化钠还原为醇(Ⅴ)，和二氢吡喃反应形成四氢呋喃醚(Ⅵ)，以保护形成的羟基。然后转化为三环化物(Ⅶ)，接着在四氟硼银存在下，和酰氯(Ⅷ)反应，酰化得到多拉司琼。
生物活性
Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂，有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。
应用及发展前景
本品为5-HT3 受体拮抗剂，临床主要用于治疗由化疗、放疗引起的术后恶心及呕吐，止吐作用较盐酸阿扎司琼(azasetron hydrochloride)和盐酸格拉司琼 (granisetron hydrochloride) 等其他5-HT3 受体拮抗剂作用更强。
安全信息
海关编码
2933990099
毒害物质数据
115956-12-2(Hazardous Substances Data)
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陕西缔都医药化工有限公司
18235913558 029-+86-29-87573959
中文名称：
多拉司琼
英文名称：
dolasetron
CAS NO.：
115956-12-2
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衢州圣嘉医药化工有限公司
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英文名称：
dolasetron
CAS NO.：
115956-12-2
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中文名称：
多拉司琼
英文名称：
dolasetron
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