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Avagacestat (BMS-708163)
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首页 化学性质 1146699-66-2
Avagacestat (BMS-708163)
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CAS No. 1146699-66-2
分子式 C20H17ClF4N4O4S
分子量 520.89
英文名称 Avagacestat (BMS-708163)
中文同义词 (2R)-2-[N-[(4-氯苯基)磺酰基]-N-[2-氟-4-(1,2,4-恶二唑-3-基)苄基]氨基]-5,5,5-三氟戊酰胺;Γ-SECRETASE抑制剂(BMS-708163);化合物AVAGACESTAT;塞来普布
基本信息
产品名称
Avagacestat (BMS-708163)
中文同义词
(2R)-2-[N-[(4-氯苯基)磺酰基]-N-[2-氟-4-(1,2,4-恶二唑-3-基)苄基]氨基]-5,5,5-三氟戊酰胺,Γ-SECRETASE抑制剂(BMS-708163),化合物AVAGACESTAT,塞来普布
英文名称
Avagacestat (BMS-708163)
英文同义词
BMS708163;BMS 708163;CS-262;(2R)-2-[N-[(4-Chlorophenyl)sulfonyl]-N-[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl]amino]-5,5,5-trifluoropentanamide;BMS-708163;(R)-2-(4-chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoropentanamide;BMS-708163 (Avagacestat);Avagacestat;Avagacestat (BMS-708163)
CAS No.
1146699-66-2
分子式
C20H17ClF4N4O4S
分子量
520.89
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD13195458
MOL
1146699-66-2.mol
性质
密度
1.488
形态
Powder
溶解度
insoluble in H2O; ≥177.6 mg/mL in DMSO; ≥47.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic
用途
特征
BMS-708163作用于Notch过程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好，且所需量要少
靶点
TargetValue γ secretase(Aβ42) (in H4-8Sw cells) 0.27 nM γ secretase(Aβ40) (in H4-8Sw cells) 0.3 nM
体内研究
鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑，血浆，脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时，没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。
体外研究
BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。
生物活性
Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。
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济南尚博医药股份有限公司
15866703830  0531-61320525
中文名称：
Avagacestat (BMS-708163)
英文名称：
Avagacestat (BMS-708163)
CAS NO.：
1146699-66-2
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Avagacestat (BMS-708163)
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Avagacestat (BMS-708163)
CAS NO.：
1146699-66-2
南京百鑫德诺生物科技有限公司
025-58849295
中文名称：
Avagacestat (BMS-708163)
英文名称：
Avagacestat (BMS-708163)
CAS NO.：
1146699-66-2
信息错误报告 1146699-66-2
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