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1093119-54-0
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首页 化学性质 1093119-54-0
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CAS No. 1093119-54-0
分子式 C21H20N2O3S
分子量 380.46
英文名称 MKC3946
中文同义词 IRE1Α抑制剂(MKC3946);MKC3946游离态;化合物MKC3946;2-羟基-6-(5-(4-甲基哌嗪-1-羰基)噻吩-2-基)-1-萘甲醛
基本信息
产品名称
1093119-54-0
中文同义词
IRE1Α抑制剂(MKC3946),MKC3946游离态,化合物MKC3946,2-羟基-6-(5-(4-甲基哌嗪-1-羰基)噻吩-2-基)-1-萘甲醛
英文名称
MKC3946
英文同义词
MKC3946;MKC3946;MKC-3946;MKC 3946;1-Naphthalenecarboxaldehyde, 2-hydroxy-6-[5-[(4-methyl-1-piperazinyl)carbonyl]-2-thienyl]-;2-Hydroxy-6-(5-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)thiophen-2-yl)-1-naphthaldehyde
CAS No.
1093119-54-0
分子式
C21H20N2O3S
分子量
380.46
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD30496700
MOL
1093119-54-0.mol
性质
储存条件
Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
用途
靶点
TargetValue IRE1α endoribonuclease ()
体内研究
在体内内质网应激模型中，MKC-3946可抑制XBP1的剪切，并显著抑制骨髓瘤细胞生长。
体外研究
在骨髓瘤细胞系中，MKC-3946引起中等程度的细胞生长抑制，而正常单核细胞没有毒性作用。它还显著地增强了bortezomib或17-AAG诱导的细胞毒性，即使在有骨髓基质细胞或内源性IL-6的情况下。bortezomib和17-AAG能够诱导内质网应激反应，诱导XBP1的表达和细胞凋亡，而这些效应可被MKC-3946增强。MKC-3946的处理没有抑制IRE1α激酶的功能、活化IRE1α与TRAF2的结合以及下游JNK信号。
生物活性
MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制剂，在多种骨髓瘤细胞株中引起适度的生长抑制作用，而不对正常单核细胞具有毒性作用。
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成都恒汇化成医药科技有限公司
13540674322
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湖北科乐精细化工有限公司
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