完善个人信息 close
取消
查谱图 查价格 海关编码 供应商
结构式检索
3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
查看76 家供应商 暂无价格
基本信息
性质
用途
安全信息
编辑结构
首页 化学性质 1088965-37-0
3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
查看76 家供应商 暂无价格
CAS No. 1088965-37-0
分子式 C32H38ClN5O4
分子量 592.13
英文名称 3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide
中文同义词 3-氯-N-((S)-1-(2-(二甲基氨基)乙酰氨基)-3-(4-(8-((S)-1-羟基乙基)咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基)苯基)丙烷-2-基)-4-异丙氧基苯甲酰胺;3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
基本信息
产品名称
3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
中文同义词
3-氯-N-((S)-1-(2-(二甲基氨基)乙酰氨基)-3-(4-(8-((S)-1-羟基乙基)咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基)苯基)丙烷-2-基)-4-异丙氧基苯甲酰胺,3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
英文名称
3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide
英文同义词
CENP-E inhibitor GS923295;CS-1336;GSK-923295;3-Chloro-N-((S)-1-(2-(dimethylamino)acetamido)-3-(4-(8-((S)-1-hydroxyethyl)-imidazo[1,2-a]pyri;3-chloro-N-((S)-1-(2-(diMethylaMiNA)acetaMido)-3-(4-(8-((R)-1-hydroxyethyl)iMidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)phenyl)propan-2-yl)-4-isopropoxybenzaMide;3-Chloro-N-((S)-1-(2-(dimethylamino)acetamido)-3-(4-(8-((S)-1-hydroxyethyl)-imidazo[1,2-a]pyridin;Benzamide, 3-chloro-N-[(1S)-2-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-1-[[4-[8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]methyl]ethyl]-4-(1-methylethoxy)-;3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide GSK-923295
CAS No.
1088965-37-0
分子式
C32H38ClN5O4
分子量
592.13
EINECS号
256-495-9
MDL NO.
MFCD16038931
MOL
1088965-37-0.mol
性质
密度
1.25
形态
Solid
熔点
197-198℃
颜色
Pale Yellow to Light Yellow
酸度系数(pKa)
13.12±0.20(Predicted)
溶解度
Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Sonicated)
储存条件
-20°C Freezer, Under inert atmosphere
用途
靶点
TargetValue CENP-E (Cell-free assay) 3.2 nM(Ki)
体内研究
GSK923295处理肿瘤，使核分裂和游离的凋亡小体显著增加。GSK923295导致4n到2n细胞核的比例增加，这种作用存在剂量依赖性。GSK923295按125 mg/kg剂量处理 Colo205移植瘤，具有强大的抗肿瘤活性，这种作用具有剂量依赖性。 GSK923295作用于实体瘤模型，包括尤因肉瘤，杆状瘤，横纹肌肉瘤移植瘤，具有显著的抗肿瘤活性，这在小儿癌症中可能是一个有价值的治疗靶点。
体外研究
GSK923295是第一个有效的，选择性有丝分裂驱动蛋白着丝粒相关蛋白-E(CENP-E)抑制剂。GSK923295与ATP和微管(MT)非竞争性地抑制CENP-E MT刺激的ATPase活性，K i 为3.2 nM, 比其他驱动蛋白选择性高。GSK923295抑制无机磷的释放，稳定CENP-E马达域与微管相互作用，降低ATP促进的CENP-E从MT（koff, MT）的分解率，超过50倍。GSK923295导致中期染色体排列失败，诱导有丝分裂停滞。GSK923295作用于237种肿瘤细胞系，有效抑制肿瘤细胞生长，平均GI50为253 nM，中位数GI50为32 nM。当有丝分裂原活化蛋白激酶(MEK/ERK)信号也受抑制，GSK923295更有效抑制肿瘤细胞生长。
生物活性
GSK923295 是一级特异性变构抑制剂CENP-E驱动蛋白ATPase的变构抑制剂，Ki为3.2 nM，对突变型I182和T183作用效果稍弱。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。Phase 1。
安全信息
海关编码
2924299099
编辑结构
供应商 查看全部供应商
现货
常州辰鸿生物科技有限公司
13775037613 0519-0519-85788828
中文名称：
3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
英文名称：
3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide
CAS NO.：
1088965-37-0
联系我们：
QQ
QQ号： 2500035664 复制
微信
微信洽谈
现货
苏州景皓生物科技有限公司
18136139868
中文名称：
3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
英文名称：
3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide
CAS NO.：
1088965-37-0
联系我们：
QQ
QQ号： 8819088 复制
微信
微信洽谈
湖北巨胜科技有限公司
18871490274 027-027-59599241
中文名称：
3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
英文名称：
3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide
CAS NO.：
1088965-37-0
联系我们：
QQ
QQ号： 1400878000 复制
微信
微信洽谈
信息错误报告 1088965-37-0
清空
提交
上传谱图
3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
选择文件
取消