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培哚普利
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培哚普利
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CAS No. 107133-36-8
分子式 C23H43N3O5
分子量 441.61
英文名称 Perindopril erbumine
中文同义词 (2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(乙氧羰基)丁基]氨基]丙酰基]八氢-1H-吲哚-2-羧酸叔丁胺盐;培多普利;培哚普利/ (2S,3AS,7AS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(乙氧羰基)丁基]氨基]丙酰基]八氢-1H-吲哚-2-羧酸叔丁胺盐;培哚普利叔丁胺盐(标准品);培哚普利T-丁胺;N-[(1S)-(1-乙氧羰基) -丁基]-L-丙氨酰-(2S,3AS,7AS)- 八氢吲哚-2-羧酸叔丁胺盐;培哚普利;培哚普利叔丁胺盐
基本信息
产品名称
培哚普利
中文同义词
(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(乙氧羰基)丁基]氨基]丙酰基]八氢-1H-吲哚-2-羧酸叔丁胺盐,培多普利,培哚普利/ (2S,3AS,7AS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(乙氧羰基)丁基]氨基]丙酰基]八氢-1H-吲哚-2-羧酸叔丁胺盐,培哚普利叔丁胺盐(标准品),培哚普利T-丁胺,N-[(1S)-(1-乙氧羰基) -丁基]-L-丙氨酰-(2S,3AS,7AS)- 八氢吲哚-2-羧酸叔丁胺盐,培哚普利,培哚普利叔丁胺盐
英文名称
Perindopril erbumine
英文同义词
Perindopril erbumine;Unii-1964X464oj;(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(Ethoxycarbonyl)butyl]amino]-1-oxopropyl]octahydro-1H-indole-2-carboxylic acid tert-butylamine salt;Perindoril;(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(Ethoxycarbonyl)butyl]aMino]-1-oxopropyl]octahydro-1H-indole-2-carboxylic Acid 2-Methyl-2-propanaMine;ButylaMiniperindopril;CoversuM;Perinodopril
CAS No.
107133-36-8
分子式
C23H43N3O5
分子量
441.61
EINECS号
600-798-6
MDL NO.
MFCD02313824
MOL
107133-36-8.mol
性质
形态
powder
熔点
126-128°C
颜色
White
溶解度
H2O: soluble10mg/mL, clear
储存条件
2-8°C
用途
用途
用于治疗高血压、充血性心力衰竭等病症
适应症
高血压与充血性心力衰竭。
毒理研究
在长期口服药物毒性研究（大鼠和猴）中，靶器官是肾脏，损害是可逆性的。在体外和体内研究中未发现致诱变情况。生殖毒性研究（大鼠，小鼠，兔和猴）未提示有胎儿毒性及致畸性。然而，血管紧张素转化酶抑制剂作为一类药，已被证明可导致晚期胎儿发育方面的不良反应，会导致啮齿类动物和兔的死胎和先天性影响：观察到肾损害和围产期死亡串增加。在对大鼠和小鼠的长期研究中未发现致癌性。
药理作用
培哚普利是一种使血管紧张素I转化为血管紧张素II的酶（血管紧张素转化酶）的抑制剂。这种转化酶或激酶是一种肽链端解酶，它使血管紧张素I转化为收缩血管的血管紧张素Il，它还能使舒张血管的缓激肽降解为没有活性的七肽。血管紧张素转化酶的抑制会导致血浆中的血管紧张素Ⅱ减少，这样可以导致血浆肾素活性增加（通过抑制肾素释放的负反馈作用）并减少醛固酮的分泌。因为血管紧张素转化酶使缓激肽失活，所以血管紧张寨转化酶拨抑制也能提高循环及局部激肽释放酶-激肽系统（因而前列腺素系统也披激活）的活性。这种机制可能与血管紧张素转化酶抑制剂降低血压的作用相关，也可能与其某种副作用（如咳嗽）有关。培哚普利通过它的活性代谢物培哚普利拉起作用。其他代谢物在体外对血管紧张素转化酶的活性没有抑制作用。
药代动力学
口服给药后，培哚普利被迅速吸收并在l小时内达到峰浓度。培哚普利的血浆半衰期为l小时。培哚普利是一种前体药物。27%口服的培哚普利以活性代谢物培哚普利拉的形式进入血流中。除了活性代谢产物培哚普利拉，培哚普利还产生了五种代谢物，都是无活性的。培哚普利拉在血浆中3-4小时达到峰浓度。摄取食物降低了培哚普利拉的转化，即生物利用度，培哚普利应在每日晨起餐前一次服用。已经证明培哚普利的剂量与其血浆暴露量间存在线性关系。未结合的培哚普利拉的分布体积大约是0.2L/Kg，与血浆蛋白的结合非常轻微为20%（主要是与血管紧张素转化酶结合），但是为浓度依赖性的。培哚普利拉通过尿液清除，其游离部分的消除半衰期大约是17小时，4天内可以达到稳态。培哚普利拉的消除在老年人、心力衰竭或肾衰竭患者中降低。肾功能不全患者的剂量需要根据肾脏损害程度（肌酐清除率）进行调整。培哚普利拉的透析清除率是70ml/min。肝硬化患者的培哚普利动力学有所改变：母体分子的肝脏清除率减少一半。然而，形成的培哚普利拉的量不会减少，因此不需要调整剂量。
普利类降压药
培哚普利是由法国制药企业施维雅研发的一种普利类降压药，商品名“雅施达”。也算是比较早在中国使用的普利类降压药，这个药是一个长效降压药，口服药物后药物达峰时间是2-4小时，药物半衰期是30-120小时，在国内被允许的食用剂量是4-8mg，一天一次。这个药除了普通剂型，还有一个复方制剂“培哚普利吲达帕胺片”，商品名“百普乐”，国内很多高血压患者吃过这个药。
培哚普利叔丁胺盐
培哚普利叔丁胺盐(perindopril tert-butylamine salt)，化学名为(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-( 乙氧羰基) 丁基] 氨基] 丙酰基] 八氢-1H-吲哚-2-羧酸叔丁胺盐，是法国施维雅(Servier) 公司研制开发的一种血管紧张素转换酶抑制剂，于1989 年在法国上市，其对动脉血管具有扩张和弹性修复作用，同时能够减轻左室肥厚，纠正心肌肥厚和内膜下胶原蛋白过量，减少灌注心律失常的发生，临床用于治疗高血压和充血性心衰。
安全信息
RTECS号
NL5999600
WGK Germany
3
安全说明
26-36
海关编码
2929909090
危险品标志
Xi
危险类别码
36/37/38
规则说明
获取次数的三种方式：
完善信息
完善信息后，每天可获取 2 次查看
邀请注册
每邀请成功，可获取 2 次查看
上传谱图
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