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莫洛替尼
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莫洛替尼
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CAS No. 1056634-68-4
分子式 C23H22N6O2
分子量 414.46
英文名称 Momelotinib
中文同义词 MOMELO锡IB;N-(氰基甲基)-4-【2-【【4-(4-吗啉基)苯基】氨基】-4-嘧啶基】苯基酰胺;N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺;JAK1和JAK2抑制剂(CYT387);N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺(CYT387);莫洛替尼;化合物MOMELOTINIB;N-(氰基甲基)-4-(2-((4-吗啉苯基)氨基)嘧啶-4-基)苯甲酰胺
基本信息
产品名称
莫洛替尼
中文同义词
MOMELO锡IB,N-(氰基甲基)-4-【2-【【4-(4-吗啉基)苯基】氨基】-4-嘧啶基】苯基酰胺,N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺,JAK1和JAK2抑制剂(CYT387),N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺(CYT387),莫洛替尼,化合物MOMELOTINIB,N-(氰基甲基)-4-(2-((4-吗啉苯基)氨基)嘧啶-4-基)苯甲酰胺
英文名称
Momelotinib
英文同义词
momelotinib(JAK inhibitor)ORPHAN DRUG;CYT387, >=98%;CYT 11387;CYT 387;N-(Cyanomethyl)-4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]benzamide;LM-1149;CYT 387(CYT 11387);N-(cyanoMethyl)-4-(2-(4-Morpholin-4-ylphenylaMino)pyriMidin-4-yl)benzaMide
CAS No.
1056634-68-4
分子式
C23H22N6O2
分子量
414.46
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD16038899
MOL
1056634-68-4.mol
性质
密度
1.292
形态
Orange powder.
CAS 数据库
1056634-68-4
酸度系数(pKa)
10.94±0.46(Predicted)
溶解度
insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.7 mg/mL in DMSO
用途
特征
CYT387是ATP竞争性小分子JAK1 和JAK2抑制剂。
靶点
TargetValue JAK1 (Cell-free assay) 11 nM JAK2 (Cell-free assay) 18 nM JAK3 (Cell-free assay) 155 nM
体内研究
CYT387作用于鼠MPN 模型，使白细胞数，血球密度, 脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。
体外研究
CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2，IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖，IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞，和Ba/F3-TEL-JAK2细胞，也抑制细胞增殖，IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果，IC50为2μ-4 μM。 最新研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药，以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞，诱发细胞凋亡。
生物活性
Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可诱导凋亡和自噬。Phase 3。
安全信息
海关编码
2929909090
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Momelotinib
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