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RVX-208
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RVX-208
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CAS No. 1044870-39-4
分子式 C20H22N2O5
分子量 370.4
英文名称 RVX-208
中文同义词 2-(4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮;2-[3,5-二甲基-4-(2-羟基乙氧基)苯基]-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮;阿帕他隆;2-(4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基-4(3H)-酮;BET转录抑制剂(RVX-208);化合物APABETALONE;中文名:?阿帕他隆英文名:?APABETALONECAS号:1044870-39-4
基本信息
产品名称
RVX-208
中文同义词
2-(4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮,2-[3,5-二甲基-4-(2-羟基乙氧基)苯基]-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮,阿帕他隆,2-(4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基-4(3H)-酮,BET转录抑制剂(RVX-208),化合物APABETALONE,中文名:?阿帕他隆英文名:?APABETALONECAS号:1044870-39-4
英文名称
RVX-208
英文同义词
2-(4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-diMethylphenyl)-5,7-diMethoxyquinazolin-4(3H)-one;RVX-000222;4(3H)-Quinazolinone, 2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-;2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-4(3H)-quinazolinone RVX-208;RVX-208;Apabetalone;Apabetalone-RVX-208;RVX-208(RVX 000222)
CAS No.
1044870-39-4
分子式
C20H22N2O5
分子量
370.4
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD18633270
MOL
1044870-39-4.mol
性质
密度
1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
solid
沸点
594.2±60.0 °C(Predicted)
颜色
White
储存条件
-20°C (des.)
酸度系数(pKa)
14.21±0.10(Predicted)
溶解度
Soluble in DMSO (up to 75 mg/ml) or in Ethanol (up to 4 mg/ml).
稳定性
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 1 month.
用途
特征
首创新药BD2选择性BET溴结构域蛋白抑制剂在II期临床试验中进行测试，用于冠状动脉综合症和动脉粥样硬化的治疗。
靶点
TargetValue BD2 (Cell-free assay) 0.51 μM
体内研究
RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C，并通过不同途径增加胆固醇流出。
体外研究
作为BET溴结构域蛋白抑制剂，RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。 RVX-208，作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂，在体外增加apoA-I 和 HDL-C。
生物活性
Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2， 无细胞试验中IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。
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海关编码
2914509090
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上海冬洋生物科技有限公司
13601744364 0512-13601744364
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RVX-208
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RVX-208
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湖北达豪化工有限公司
13986034860 027-59106191
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湖北实顺生物科技有限公司
15107168801 027-59223025
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