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COTI-2
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首页 化学性质 1039455-84-9
COTI-2
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CAS No. 1039455-84-9
分子式 C19H22N6S
分子量 366.48
英文名称 COTI-2
中文同义词 N'-(6,7-二氢喹啉-8(5H)-亚基)-4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-硫代碳酰肼;化合物COTI2
基本信息
产品名称
COTI-2
中文同义词
N'-(6,7-二氢喹啉-8(5H)-亚基)-4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-硫代碳酰肼,化合物COTI2
英文名称
COTI-2
英文同义词
COTI-2;COTI-2;COTI 2;COTI2;1-Piperazinecarbothioic acid, 4-(2-pyridinyl)-, 2-(6,7-dihydro-8(5H)-quinolinylidene)hydrazide;N'-(6,7-Dihydroquinolin-8(5H)-ylidene)-4-(pyridin-2-yl)piperazine-1-carbothiohydrazide
CAS No.
1039455-84-9
分子式
C19H22N6S
分子量
366.48
EINECS号
604-604-1
MDL NO.
MFCD28502211
MOL
1039455-84-9.mol
性质
形态
crystalline solid
储存条件
2-8°C
溶解度
≤1mg/ml in DMSO;2.5mg/ml in dimethyl formamide
用途
靶点
TargetValue p53 mutants ()
体内研究
对移植有HT-29细胞的人源结直肠异种移植瘤模型进行COTI-2给药，给药浓度为10 mg/kg，可抑制肿瘤生长。浓度低至3 mg/kg的COTI-2还可显著地抑制SHP-77 SCLC异种移植瘤的肿瘤生长。此外，它还可延迟U87-MG, MDA-MB-231和OVCAR-3的移植瘤生长。COTI-2在体内的毒副作较少，安全性较高。COTI-2可选择性地靶向多种人源癌细胞（正如体外实验所证明），而对正常细胞的毒害作用少。
体外研究
COTI-2可促进突变型p53的重折叠、修复野生型p53的功能。在纳摩尔浓度下，COTI-2对各种人源肿瘤细胞系具有活性作用，通过凋亡诱导细胞死亡。COTI-2对200多种癌症中主要信号通路中的激酶没有显著抑制作用，不抑制Hsp90的ATPase活性。
生物活性
COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲，是突变型p53的激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
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海关编码
2929909090
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河南阿尔法化工有限公司
15324716602 0371-55013243
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常州辰鸿生物科技有限公司
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