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(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮
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首页 化学性质 1032754-93-0
(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮
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CAS No. 1032754-93-0
分子式 C23H30N8O3S
分子量 498.6
英文名称 (S)-1-[4-[[2-(2-Aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-(morpholin-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl]piperazin-1-yl]-2-hydroxypropan-1-one
中文同义词 GDC-0980, 一种有效的 PI3K 抑制剂;(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮;PI3K抑制剂(GDC-0980);(S)-1-(4-((2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-吗啉代噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基)甲基)哌嗪-1-基)-2-羟基丙-1-酮
基本信息
产品名称
(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮
中文同义词
GDC-0980, 一种有效的 PI3K 抑制剂,(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮,PI3K抑制剂(GDC-0980),(S)-1-(4-((2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-吗啉代噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基)甲基)哌嗪-1-基)-2-羟基丙-1-酮
英文名称
(S)-1-[4-[[2-(2-Aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-(morpholin-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl]piperazin-1-yl]-2-hydroxypropan-1-one
英文同义词
(S)-1-[4-[[2-(2-Aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-(morpholin-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl]piperazin-1-yl]-2-hydroxypropan-1-one;GNE 390;GDC-0980;(S)-1-(4-((2-(2-aMinopyriMidin-5-yl)-7-Methyl-4-Morpholinothieno[3,2-d]pyriMidin-6-yl)Methyl)piperazin-1-yl)-2-hydroxypropan-1-one;GDC-0980 (RG7422);RG7422;Apitolisib;Apitolisib (GDC-0980, RG7422)
CAS No.
1032754-93-0
分子式
C23H30N8O3S
分子量
498.6
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD20274520
MOL
1032754-93-0.mol
性质
密度
1.399
形态
Solid
熔点
>202°C (dec.)
颜色
White to Light Yellow
储存条件
-20°C Freezer
酸度系数(pKa)
13.90±0.20(Predicted)
溶解度
Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
用途
特征
GDC-0980 (RG7422) is a potent, selective, and orally available inhibitor of PI3Kα, β, δ, γ and mTOR.
靶点
TargetValue p110α (Cell-free assay) 5 nM p110δ (Cell-free assay) 7 nM p110γ (Cell-free assay) 14 nM mTOR (Cell-free assay) 17 nM(Ki app) p110β (Cell-free assay) 27 nM
体内研究
在PC-3和MCF-7 neo/HER2异种移植模型中，GDC-0980在1 mg/kg剂量下，通过引起肿瘤生长延迟，表现出显著的抗肿瘤活性。此外，GDC-0980导致肿瘤郁积或退化，最大耐受剂量为7.5 mg/kg。在小鼠体内，1 mg/kg GDC-0980静脉内给药导致低清除率(Cl p : 9.2 mL/min/kg，V ss : 1.7 L/kg)。同时，以5 mg/kg的80% PEG400溶液，或50 mg/kg在0.5%甲基纤维素/0.2% Tween-80中以晶体悬浮液口服给药，具有良好的药代动力学参数。
体外研究
GDC-0980对I类PI3K和mTOR激酶比对其他大多数激酶表现出有效的选择性抑制作用，对mTOR的K i 为17 nM，对PI3Kα，β，δ，和γ的IC50 分别为5 nM，27 nM，7 nM，和14 nM。在体外，GDC-0980显著抑制PC3和MCF7细胞的细胞增殖，IC50分别为307 nM和255 nM。一项最近的研究表明，GDC-0980通过抑制细胞周期进程，并诱导细胞凋亡降低癌细胞活性，在前列腺癌(IC50 < 200 nM 50%，<500 nM 100%)，乳腺癌(IC50 <200 nM 37%，<500 nM 78%) 和NSCLC(IC50 <200 nM 29%，<500 nM 88%)中具有最大效能，在胰腺癌(IC50 <200 nM 13%，<500 nM 67%) 和黑色素瘤细胞系(IC50 <200 nM 0%，<500 nM 33%)中效能较低。
生物活性
Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390)是一种有效的，I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/β/δ/γ，无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，也是mTOR抑制剂，无细胞试验中Ki为17 nM，比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬与凋亡。Phase 2。
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中文名称：
(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮
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(S)-1-[4-[[2-(2-Aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-(morpholin-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl]piperazin-1-yl]-2-hydroxypropan-1-one
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(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮
英文名称：
(S)-1-[4-[[2-(2-Aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-(morpholin-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl]piperazin-1-yl]-2-hydroxypropan-1-one
CAS NO.：
1032754-93-0
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(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮
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(S)-1-[4-[[2-(2-Aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-(morpholin-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl]piperazin-1-yl]-2-hydroxypropan-1-one
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