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库潘尼西
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首页 化学性质 1032568-63-0
库潘尼西
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CAS No. 1032568-63-0
分子式 C23H28N8O4
分子量 480.52
英文名称 BAY 80-6946 (Copanlisib)
中文同义词 2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺;可泮利塞;库潘尼西;I型PI3激酶抑制剂(BAY 80-6946);COPANLISIB, 一种 ATP竞争性的选择性 I 型 PI3 激酶抑制剂;2-氨基-N-(7-甲氧基-8-(3-吗啉代丙氧基)-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)嘧啶-5-甲酰胺
基本信息
产品名称
库潘尼西
中文同义词
2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺,可泮利塞,库潘尼西,I型PI3激酶抑制剂(BAY 80-6946),COPANLISIB, 一种 ATP竞争性的选择性 I 型 PI3 激酶抑制剂,2-氨基-N-(7-甲氧基-8-(3-吗啉代丙氧基)-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)嘧啶-5-甲酰胺
英文名称
BAY 80-6946 (Copanlisib)
英文同义词
2-Amino-N-[2,3-dihydro-7-methoxy-8-[3-(4-morpholinyl)propoxy]imidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]-5-pyrimidinecarboxamide;5-Pyrimidinecarboxamide, 2-amino-N-[2,3-dihydro-7-methoxy-8-[3-(4-morpholinyl)propoxy]imidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]-;Copanlisib(BAY80-6946);BAY 80-6946 (Copanlisib);7-methoxy-8-(3-morpholinopropoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-amine;Aliqopa);BAY 80-6946 (Copanlisib) USP/EP/BP;Copanlisib free base
CAS No.
1032568-63-0
分子式
C23H28N8O4
分子量
480.52
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD18633201
MOL
1032568-63-0.mol
性质
密度
1.51
形态
solid
酸度系数(pKa)
8.42±0.20(Predicted)
溶解度
insoluble in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
用途
靶点
TargetValue PI3Kα (Cell-free assay) 0.5 nM PI3Kδ (Cell-free assay) 0.7 nM PI3Kβ (Cell-free assay) 3.7 nM PI3Kγ (Cell-free assay) 6.4 nM
体内研究
BAY 80-6946 耐受性良好，MTD(最大耐受剂量)为0.8 mg/kg。PK（药代动力学）研究结果支持每周给药。按MTD处理，在第一个24小时期间出现2/3级高血糖。PK, 临床SD和FDG-PET 数据与有效处理和PI3K 通路抑制情况一致。
体外研究
BAY 80-6946是PI3K抑制剂，具有抗肿瘤活性。BAY 86-9766抑制HuCCT-1 (KRAS
生物活性
Copanlisib (BAY 80-6946)是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂，其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。
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海关编码
2933990099
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台州南峰药物研究所
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BAY 80-6946 (Copanlisib)
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