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CS-2161
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首页 化学性质 102586-30-1
CS-2161
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CAS No. 102586-30-1
分子式 C24H34F6O3
分子量 484.52
英文名称 NSC-12
中文同义词
基本信息
产品名称
CS-2161
中文同义词
英文名称
NSC-12
英文同义词
NSC-12;NSC 12;NSC12;CS-2161;CS-2338;21-Norchol-5-ene-3,20,23-triol, 24,24,24-trifluoro-23-(trifluoromethyl)-, (3β,20S)-;NSC12，NSC 172285
CAS No.
102586-30-1
分子式
C24H34F6O3
分子量
484.52
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD31544308
MOL
102586-30-1.mol
性质
密度
1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点
521.8±45.0 °C(Predicted)
酸度系数(pKa)
9.50±0.29(Predicted)
用途
靶点
TargetValue FGF3 (Cell-free assay) 15.9 μM(Kd) FGF8b (Cell-free assay) 18.9 μM(Kd) FGF22 (Cell-free assay) 26.8 μM(Kd) FGF20 (Cell-free assay) 29.4 μM(Kd) FGF2/FGFR (Cell-free assay) 30 μM
体内研究
注射和口服途径给药，NSC12在FGF依赖性的小鼠及人类肿瘤模型中，抑制FGFR的激活、抑制肿瘤生长、血管生成和转移。在动物模型中，NSC12对肿瘤重量、肿瘤细胞FGFR1磷酸化水平以及增殖、肿瘤CD31+心血管形成有显著的降低。
体外研究
NSC12能抑制FGF依赖性的肿瘤生长、血管生成、转移。NSC12并不影响FGF2/肝素的相互作用，但抑制FGF2与固定化受体结合（IC50约为30 μM），NSC12破坏FGF2与FGFR1的相互作用，对生长因子与肝素或HSPGs的相互作用活性没有影响。NSC12还可与固定化FGF3、FGF4、FGF6、FGF8、FGF16、FGF18、FGF20和FGF22结合，Kd值在16-120 μM范围内。NSC12通过与经典FGF亚族中的所有成员相互作用，发挥泛FGF抑制作用。NSC12在表达Klotho的中国仓鼠卵巢细胞中阻碍FGF23介导的FGFR1激活。在除了LLC细胞意外的肿瘤细胞系中，NSC12将引起处于细胞周期S期的细胞减少，而LCC细胞中S期细胞积累增多。在CHO转染细胞中，NSC12抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的磷酸化。NSC12在多种FGF依赖性的小鼠、人类癌细胞系中，抑制细胞增殖，而对HCC827癌细胞和非FGF依赖性癌细胞没有抑制作用。
生物活性
NSC12 (NSC 172285)是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤的活性。
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南京毕科生物科技有限公司
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中文名称：
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英文名称：
NSC-12
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102586-30-1
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