完善个人信息 close
取消
查谱图 查价格 海关编码 供应商
结构式检索
PF 477736
查看15 家供应商 暂无价格
基本信息
性质
用途
安全信息
编辑结构
首页 化学性质 952021-60-2
PF 477736
查看15 家供应商 暂无价格
CAS No. 952021-60-2
分子式 C22H25N7O2
分子量 419.49
英文名称 PF 477736
中文同义词 Α-氨基-N-[5,6-二氢-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-氧代-1H-吡咯并[4,3,2-EF][2,3]苯并二氮杂革-8-基]-环己烷乙酰胺;(ALPHAR)-ALPHA-氨基-N-[5,6-二氢-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-氧代-1H-吡咯并[4,3,2-EF][2,3]苯并二氮杂卓-8-基]环己烷乙酰胺;化合物PF477736;PF-477736,CHK1抑制剂
基本信息
产品名称
PF 477736
中文同义词
Α-氨基-N-[5,6-二氢-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-氧代-1H-吡咯并[4,3,2-EF][2,3]苯并二氮杂革-8-基]-环己烷乙酰胺,(ALPHAR)-ALPHA-氨基-N-[5,6-二氢-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-氧代-1H-吡咯并[4,3,2-EF][2,3]苯并二氮杂卓-8-基]环己烷乙酰胺,化合物PF477736,PF-477736,CHK1抑制剂
英文名称
PF 477736
英文同义词
PF 477736;PF-00477736;PF-736;(αR)-α-AMino-N-[5,6-dihydro-2-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-oxo-1H-pyrrolo[4,3,2-ef][2,3]benzodiazepin-8-yl]cyclohexaneacetaMide;PF 477736(PF-0044736);(2R)-2-aMino-2-cyclohexyl-N-[2-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-9-oxo-3,10,11-triazatricyclo[6.4.1.0^{4,13}]trideca-1,4(13),5,7,11-pentaen-6-yl]acetaMide;PF0044736;PF-0044736
CAS No.
952021-60-2
分子式
C22H25N7O2
分子量
419.49
EINECS号
-
MDL NO.
-
MOL
952021-60-2.mol
性质
密度
1.56
形态
粉末
颜色
粘黄色
InChIKey
NDEXUOWTGYUVGA-LJQANCHMSA-N
溶解度
二甲基亚砜：≥20mg/mL
储存条件
2-8°C
酸度系数(pKa)
11.79±0.20(Predicted)
用途
靶点
TargetValue Chk1 (Cell-free assay) 0.49 nM(Ki) VEGFR2 (Cell-free assay) 8 nM(Ki) Fms (Cell-free assay) 10 nM(Ki) YES (Cell-free assay) 14 nM(Ki) Chk2 (Cell-free assay) 47 nM(Ki)
体内研究
PF 477736按4 mg/kg剂量处理大鼠，终末半衰期(T 1/2 )为2.9小时, AUC为5.72 μg×hr/mL，CLp为11.8 mL/min/kg。PF 477736按Gemcitabine的最大耐受剂量处理携带Colo205移植瘤的小鼠模型，增强抗肿瘤活性，这种作用具有剂量依赖性。PF 477736(12 mg/kg)处理携带Colo205移植瘤的小鼠模型，诱导组蛋白 H3 (Ser10)磷酸化和磷酸化组蛋白 H2AX增加。 PF 477736(15 mg/kg)腹腔注射处理COLO205和MDA-MB-231，移植瘤模型，增强Docetaxel诱导的肿瘤生长抑制和肿瘤生长延迟。 PF 477736 (10 mg/kg ，腹腔注射，每天一次) 与MK-1775 (30 mg/kg，口服处理，每天两次) 联用作用于携带OVCAR-5移植瘤的小鼠，增强抑制肿瘤生长的效果。
体外研究
PF 477736(128 nM)作用于CA46 和 HeLa细胞，废除Camptothecin诱导的DNA损伤检查点，这种作用具有剂量依赖性。PF 477736作用于HT29细胞，有效废除Gemcitabine诱导的S期停滞，使凋亡细胞群相应增加。PF 477736(540 nM)作用于HT29细胞，增强Gemcitabine诱导的细胞毒性,这种作用具有时间和剂量依赖性。在MTT法检测中，PF 477736增强一组化疗剂作用于广谱p53缺失的人类癌细胞系的抑制生长活性。PF 477736(360 nM)作用于Gemcitabine停滞的细胞，诱导H2AX磷酸化强度剧增，DNA损伤位点附近产生大量的γ-H2AX分子。 PF 477736(0.5 nM)作用于HL-60细胞，在Curcumin存在时，选择性抑制p73和p53磷酸化。 PF 477736(360 nM)作用于COLO205细胞，抑制Docetaxel诱导的组蛋白 H3 (Ser10) 和 Cdc25C (Ser216)磷酸化，且增强凋亡。 PF 477736(250 nM)与MK-1775联用作用于OVCAR-5细胞，具有显著的协同细胞毒性。PF 477736(250 nM)与MK-1775 联用作用于OVCAR-5细胞，导致DNA含量介于2N和4N之间的细胞累积。PF 477736(250 nM)与MK-1775联用作用于OVCAR-5细胞，DNA复制结束前产生过早的有丝分裂，受损的DNA导致细胞凋亡。
生物活性
PF-477736 (PF-736, PF-00477736)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性Chk1抑制剂，无细胞试验中Ki为0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。Phase 1。
安全信息
WGK Germany
3
编辑结构
供应商 查看全部供应商
南京百鑫德诺生物科技有限公司
025-58849295
中文名称：
PF 477736
英文名称：
PF 477736
CAS NO.：
952021-60-2
学研惠（武汉）科技有限公司
15342225168
中文名称：
PF 477736
英文名称：
PF 477736
CAS NO.：
952021-60-2
联系我们：
QQ
QQ号： 3302427001 复制
微信
微信洽谈
成都新弘材料科技有限公司
13112345678 010-010-88886666-01
中文名称：
PF 477736
英文名称：
PF 477736
CAS NO.：
952021-60-2
联系我们：
QQ
QQ号： 276347364 复制
微信
微信洽谈
信息错误报告 952021-60-2
清空
提交
上传谱图
PF 477736
选择文件
取消