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929904-85-8
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首页 化学性质 929904-85-8
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CAS No. 929904-85-8
分子式 C18H25N9NaO10P
分子量 581.41
英文名称 S-110
中文同义词 化合物 T12790
基本信息
产品名称
929904-85-8
中文同义词
化合物 T12790
英文名称
S-110
英文同义词
S-110;2'-Deoxy-5-azacytidylyl-(3'→5')-2'-deoxy-guanosine SodiuM Salt;Guadecitabine (SGI-110);XLHBNJPXFOZFNJ-UHFFFAOYSA-M;SGI-100;S-110 sodium;SGI-110 SODIUM;S-110 SODIUM;[(2R,3S,5R)-5-(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)-3-hydroxyoxolan-2-yl]methyl [(2R,3S,5R)-5-(4-amino-2-oxo-1,3,5-triazin-1-yl)-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-yl] phosphate
CAS No.
929904-85-8
分子式
C18H25N9NaO10P
分子量
581.41
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD28138338
MOL
929904-85-8.mol
性质
形态
固体
颜色
白色至米白色
储存条件
Store at -20°C
水溶解性
DMSO: 50 mg/mL (86.30 mM); Water
用途
靶点
TargetValue DNA methyltransferase
体内研究
SGI-110与5-Aza-CdR一样有效，但在小鼠中具有更好的耐受性。在人异种移植物中，SGI-110 (10毫克/千克)能够有效诱导p16表达，降低p16基因启动区DNA甲基化，并且阻滞细胞生长。SGI-110腹腔注射和皮下注射都能有效发挥作用。
体外研究
SGI-110是一个含有甲基二核苷酸的5-氮杂-2'-脱氧胞苷，其通过类似于5-aza-CdR的aza-部分整合到DNA后的机制发挥作用。然而，在脱氨基作用下，胞苷脱氨酶能够很好的保护SGI-110。 SGI-110 (1 μM)显著降低T24和HCT116细胞中甲基化水平。SGI-110能够诱导很强的 p16 表达。SGI-110 (1 μM)引起细胞中可消耗的DNMT1耗竭。SGI-110以剂量依赖的方式降低T24膀胱癌细胞中的菌落形成率，在10 μM浓度下没有菌落形成，其与5-aza-CdR在T24细胞中的作用十分相似。 SGI-110在体外表现出免疫调节活性。SGI-110 (1 μM)诱导/上调几种癌症/睾丸抗原(CTA) (也就是，MAGE-A1，MAGE-A2，MAGE-A3，MAGE-A4，MAGE-A10，GAGE1-2，GAGE 1-6，NY-ESO-1，和SSX 1-5)在肿瘤细胞系(皮肤黑色素瘤，间皮瘤，肾细胞癌，和肉瘤细胞)中于mRNA和蛋白质水平的表达。SGI-110也会上调HLA类I抗原和ICAM-1的表达，导致通过gp100特异性CTL对癌细胞的识别提高。
生物活性
Guadecitabine (SGI-110, S-110)是新一代的次甲基化剂，其活性代谢物decitabine的体内暴露时间比静脉内decitabine更长。
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上海凌凯医药科技有限公司
18916268723 021-20222982
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