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PF-3758309
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PF-3758309
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CAS No. 898044-15-0
分子式 C25H30N8OS
分子量 490.62
英文名称 PF-3758309
中文同义词 PAK抑制剂(PF-3758309);N-[(1S)-2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基]-4,6-二氢-6,6-二甲基-3-[(2-甲基噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基)氨基]吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺;(S)-N-(2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基)-6,6-二甲基-3-((2-甲基噻吩[3,2-D]嘧啶-4-基)氨基)-4,6-二氢吡咯[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
基本信息
产品名称
PF-3758309
中文同义词
PAK抑制剂(PF-3758309),N-[(1S)-2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基]-4,6-二氢-6,6-二甲基-3-[(2-甲基噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基)氨基]吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺,(S)-N-(2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基)-6,6-二甲基-3-((2-甲基噻吩[3,2-D]嘧啶-4-基)氨基)-4,6-二氢吡咯[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
英文名称
PF-3758309
英文同义词
PF-3758309;CS-1014;(S)-N-(2-(diMethylaMino)-1-phenylethyl)-6,6-diMethyl-3-((2-Methylthieno[3,2-d]pyriMidin-4-yl)aMino)-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxaMide;PF-03758309/PF03758309;N-[(1S)-2-(Dimethylamino)-1-phenylethyl]-6,6-dimethyl-3-[(2-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)amino]-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide;PF-03758309;Pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxaMide, N-[(1S)-2-(diMethylaMino)-1-phenylethyl]-4,6-dihydro-6,6-diMethyl-3-[(2-Methylthieno[3,2-d]pyriMidin-4-yl)aMino]-;N-[(1S)-2-(Dimethylamino)-1-phenylethyl]-6,6-dimethyl-3-[(2-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)amino]-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide PF 3758309
CAS No.
898044-15-0
分子式
C25H30N8OS
分子量
490.62
EINECS号
-
MDL NO.
-
MOL
898044-15-0.mol
性质
密度
1.325±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
黄白色粉末
颜色
白色至浅黄色
储存条件
-20C
酸度系数(pKa)
12.82±0.40(Predicted)
溶解度
DMSO 中≥24.53 mg/mL；不溶于水；温和加热和超声波下，EtOH 中≥101.4 mg/mL
用途
特征
PF-3758309对来自不同肿瘤类型的广泛肿瘤细胞系都具有效力。
靶点
TargetValue PAK1 (Cell-free assay) 13.7 nM(Ki) PAK6 (Cell-free assay) 17.1 nM(Ki) PAK5 (Cell-free assay) 18.1 nM(Ki) PAK4 (Cell-free assay) 18.7 nM(Ki) PAK3 (Cell-free assay) 99 nM
体内研究
PF-3758309阻断多种人类肿瘤异种移植物的生长，在大多敏感的模型中，血浆EC50值为0.4 nM。在HCT116肿瘤模型中，PF-3758309能够抗增殖并诱导细胞凋亡。
体外研究
PF-3758309是一种有效的(K d = 2.7 nM)，ATP竞争性PAK4抑制剂，K i 为18.7 nM。在细胞中，PF-3758309抑制PAK4基质GEF-H1 (IC50 = 1.3 nM)的磷酸化作用和肿瘤细胞系的锚定非依赖生长(IC50 = 4.7 nM)。PF-3758309也会抑制内源性pGEF-H1在HCT116细胞中的积累。PF-3758309能够有效抑制A549细胞的分化(IC50 = 20 nM)和锚定非依赖生长(IC50 = 27 nM)。
生物活性
PF-03758309 (PF-03758309) 是一种口服生物利用的，ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂，其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。PF-3758309 具有抗增殖的作用，在HCT116肿瘤模型中可诱导凋亡。
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021-54306202
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