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盐酸苯乙福明
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盐酸苯乙福明
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CAS No. 834-28-6
分子式 C10H16ClN5
分子量 241.72
英文名称 Phenformin hydrochloride
中文同义词 1-(2-苯乙基)双胍盐酸盐;盐酸苯乙福明;盐酸苯乙双胍;盐酸苯乙双胍 溶液,100PPM;降糖灵 盐酸盐;盐酸苯乙双胍/降糖灵/盐酸苯乙福明;酸苯乙双胍;苯乙双胍盐酸盐
基本信息
产品名称
盐酸苯乙福明
中文同义词
1-(2-苯乙基)双胍盐酸盐,盐酸苯乙福明,盐酸苯乙双胍,盐酸苯乙双胍 溶液,100PPM,降糖灵 盐酸盐,盐酸苯乙双胍/降糖灵/盐酸苯乙福明,酸苯乙双胍,苯乙双胍盐酸盐
英文名称
Phenformin hydrochloride
英文同义词
1-(diaminomethylene)-2-phenethylguanidine hydrochloride;1-(diaminomethylene)-2-phenethyl-guanidine hydrochloride;1-(diaminomethylidene)-2-phenethylguanidine hydrochloride;1-(diaminomethylidene)-2-phenethyl-guanidine hydrochloride;1-Fenetilbiguanide cloridrato [Italian];1-Phen;meltrol;n-(2-phenylethyl)-imidodicarbonimidicdiamidmonohydrochloride
CAS No.
834-28-6
分子式
C10H16ClN5
分子量
241.72
EINECS号
212-637-3
MDL NO.
MFCD00035039
MOL
834-28-6.mol
性质
形态
neat
熔点
175-178°C
颜色
White to Off-White
水溶解性
>=10 g/100 mL at 21 ºC
溶解度
Methanol (Slightly), Water (Slightly)
储存条件
Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
CAS 数据库
834-28-6(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息
Phenformin hydrochloride (834-28-6)
用途
用途
用作降血糖药
靶点
TargetValue AMPK (Cell-free assay)
体内研究
在正常肺以及在小鼠的肺肿瘤中，Phenformin也增加P-eIF2α和其靶标BiP/ Grp78的水平。
体外研究
Phenformin刺激AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和激活，而不改变LKB1基因的活性。 在离体心脏中，Phenformin增加AMPK活性和磷酸化，增加AMPK活性和增加细胞内[AMP]相关。 Phenformin比metformin有效50倍，抑制线粒体复合物I。在LKB1缺失非小细胞肺癌细胞系中，Phenformin诱导细胞凋亡。Phenformin（2 mM)同样诱导AMPK信号，增加P-AMPK和P-Raptor的水平。Phenformin引起更高水平的细胞应激，引发P-Ser51 eIF2α和它的下游靶CHOP的诱导，在稍后的细胞凋亡的分子标记。在长期治疗的KLluc小鼠中，Phenformin诱导生存和治疗应答的反应。 在H441细胞中，Phenformin和AICAR以剂量依赖的方式增加AMPK活性，最大程度地刺激激酶分别为5-10 mM和2 mM。在H441单层细胞中，Phenformin显著约50％减小基底离子迁移（测量为短路电流）。和对照组相比，Phenformin和AICAR显著减少amiloride敏感跨膜的Na离子转运。Phenformin和AICAR抑制H441细胞中amiloride敏感跨膜的Na离子转运，通过诱导AMPK的活化，并诱导末端和基底外侧钠离子通过Na +，K + ATP酶进入ENaC细胞的抑制作用。 Phenformin处理的大鼠显示其血液中的胰岛素水平有降低（放射免疫法）的倾向。
生物活性
Phenformin HCl (Phenethylbiguanide)是一种Phenformin的盐酸盐，是一种双胍类的抗糖尿病药。它能激活AMPK，提高其活性和磷酸化。
安全信息
RTECS号
DU2200000
WGK Germany
3
安全说明
36
海关编码
2942000000
危险品标志
Xn
危险类别码
22
毒性
LD50 in mice (mg/kg): 19 i.v., 450 orally; in rats: 1050 orally; in guinea pigs: 47 orally, 19 s.c. (Proske)
规则说明
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广东利玮医药有限公司
020-8768-7760
中文名称：
盐酸苯乙福明
英文名称：
Phenformin hydrochloride
CAS NO.：
834-28-6
精华制药集团股份有限公司
0513-85609406
中文名称：
盐酸苯乙福明
英文名称：
Phenformin hydrochloride
CAS NO.：
834-28-6
仁和堂药业有限公司
0539-5253218
中文名称：
盐酸苯乙福明
英文名称：
Phenformin hydrochloride
CAS NO.：
834-28-6
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