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磷酸氟达拉滨
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首页 化学性质 75607-67-9
磷酸氟达拉滨
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CAS No. 75607-67-9
分子式 C10H13FN5O7P
分子量 365.21
英文名称 Fludarabine phosphate
中文同义词 氟达拉滨磷酸酯;磷酸氟达那苷;9-beta-D-呋喃阿糖基-2-氟-9H-嘌呤-6-胺-5'-单磷酸酯;氟达拉宾磷酸盐;磷酸氟达拉滨;氟达拉滨杂质EP杂质A;磷酸氟达拉滨(氟达拉宾磷酸盐、9-BETA-D-呋喃阿糖基-2-氟-9H-嘌呤-6-胺-5'-单磷酸酯、氟达拉滨磷酸酯、磷酸氟达那苷、单磷酸氟达拉滨);氟达拉滨单磷酸盐
基本信息
产品名称
磷酸氟达拉滨
中文同义词
氟达拉滨磷酸酯,磷酸氟达那苷,9-beta-D-呋喃阿糖基-2-氟-9H-嘌呤-6-胺-5'-单磷酸酯,氟达拉宾磷酸盐,磷酸氟达拉滨,氟达拉滨杂质EP杂质A,磷酸氟达拉滨(氟达拉宾磷酸盐、9-BETA-D-呋喃阿糖基-2-氟-9H-嘌呤-6-胺-5'-单磷酸酯、氟达拉滨磷酸酯、磷酸氟达那苷、单磷酸氟达拉滨),氟达拉滨单磷酸盐
英文名称
Fludarabine phosphate
英文同义词
Fludarabine (NSC-118218) phosphate;2-fluoro-9-(5-o-phosphono-beta-d-arabinofuranosyl)-9h-purin-6-amine;2-fluoro-araamp;9-beta-arabinofuranosyl-2-fluoroadenine-5’-phosphate;5-Monophosphate;Fludarabine phosphate 75607-67-9;9-BETA-D-ARABINOFURANOSYL-2-FLUOROADENINE-5'-DIHYDROGEN PHOSPHATE;FLUDARUBINE PHOSPHATE
CAS No.
75607-67-9
分子式
C10H13FN5O7P
分子量
365.21
EINECS号
616-242-0
MDL NO.
MFCD00866418
MOL
75607-67-9.mol
性质
Merck
14,4126
密度
2.39±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
Powder
沸点
864.2±75.0 °C(Predicted)
熔点
203°C(dec.)(lit.)
颜色
white
InChIKey
GIUYCYHIANZCFB-GFRUICAKSA-N
RTECS号
UO7440900
溶解度
DMSO: soluble1mg/mL
稳定性
Hygroscopic
储存条件
2-8°C
酸度系数(pKa)
1.86±0.10(Predicted)
比旋光度
[α]D20 +10～+14゜(c=0.5,H2O)
水溶解性
Soluble in DMSO or water at 5mg/ml
CAS 数据库
75607-67-9(CAS DataBase Reference)
用途
概述
磷酸氟达拉滨，化学名称9-β-D-阿拉伯呋喃糖基-2-氟腺嘌呤-5'-磷酸酯，用于治疗慢性淋巴细胞白血病。
靶点
TargetValue DNA polymerase α (Cell-free assay) 1.1 μM(Ki ) DNA polymerase δ (Cell-free assay) 1.3 μM(Ki)
不良反应
基于静脉内使用磷酸氟达拉滨的经验，最常见的不良反应有骨髓抑制（白细胞减少、血小板减少和贫血）、发热、寒战和包括肺炎的感染。其它常见的报告事件包括水肿、不适、疲倦、虚弱、周围神经病变、视力障碍、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃炎和皮肤皮疹。
体内研究
Fludarabine Phosphate 对于不含肿瘤的小鼠来说是有毒的。Fludarabine Phosphate单独处理的最大耐受剂量（LD10）是234 mg/kg。50％致死剂量为375 mg/kg。Fludarabine Phosphate 单独处理给药携带P388白血病的小鼠，诱导细胞存活治疗的数量减少，寿命更大比例地增加（110％），平均存活时间增加。
体外研究
Fludarabine Phosphate在细胞内被转换为F-ara-ATP，然后按自身限定的方式结合到DNA。Fludarabine Phosphate与dATP竞争性地结合到延伸DNA链的A位点，导致DNA链延伸的终止人类DNA 聚合酶α比聚合酶δ更能将Fludarabine Phosphate结合到DNA中。Fludarabine Phosphate完全抑制DNA聚合酶α和DNA 聚合酶δ， K i 分别为1.1 μM 和 1.3 μM。在体外，DNA聚合酶δ也可将结合的Fludarabine Phosphate从DNA上切除。
作用机理
磷酸氟达拉滨是通过促进肿瘤细胞凋亡来提高疾病的缓解率。其促凋亡的方式主要是通过调节以下几种途径达到的：死亡受体途径，线粒体途径，P53，神经酰胺，Bcl一2家族及一些凋亡促进子和凋亡抑制子。
生物活性
Fludarabine Phosphate (F-ara-A, NSC 312887) 是腺苷和脱氧腺苷的类似物，能够与dATP竞争性地结合到DNA中，并抑制DNA合成。
药理作用
本品为抗病毒药阿糖腺苷的氟化核苷酸类似物，即9－β－D－阿拉伯酸－呋喃基腺嘌呤（ara－A），可相对地抵抗腺苷脱氨基酶的脱氨基作用。 磷酸氟达拉滨被快速地去磷酸化成为氟达拉滨（2F－ara－A），后者可以被细胞摄取，然后被细胞内的脱氧胞苷激酶磷酸化后成为有活性的三磷酸盐2F－ara－ATP。该代谢产物可以通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶α、δ和Σ，DNA引物酶和DNA连接酶从而抑制DNA的合成。此外，还可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ从而减少蛋白的合成。
安全信息
WGK Germany
3
海关编码
2929909090
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芜湖诺威化学技术有限公司
18055326116 0553-2911116
中文名称：
磷酸氟达拉滨
英文名称：
Fludarabine phosphate
CAS NO.：
75607-67-9
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广东利玮医药有限公司
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中文名称：
磷酸氟达拉滨
英文名称：
Fludarabine phosphate
CAS NO.：
75607-67-9
江苏佰瑞立泰医药科技有限公司
13505135632 025-84280511
中文名称：
磷酸氟达拉滨
英文名称：
Fludarabine phosphate
CAS NO.：
75607-67-9
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