体外研究
BAY 61-3606是Syk激酶的高度特异性抑制剂。在浓度为4.7 μM时,其他酪氨酸激酶如Lyn, Fyn, Src, Itk和Btk均不受BAY 61-3606的抑制。BAY 61-3606抑制B细胞受体所介导的信号通路。Bay 61-3606还是TRAIL诱导的凋亡的敏化剂。Bay 61-3606在MCF-7细胞中以剂量和时间依赖方式下调Mcl-1。在MCF-7和T47D细胞中,Bay 61-3606减少Syk的磷酸化。在乳腺癌细胞中,Bay 61-3606下调Mcl-1的作用独立于Syk。在MCF-7细胞中。Bay 61-3606促进泛素/蛋白酶体依赖的Mcl-1蛋白的降解,抑制CDK9的磷酸化、RNA聚合酶Ⅱ和Mcl-1的表达。在体外,Bay 61-3606抑制CDK9激酶活性的IC50值为37 nM。