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BAY 61-3606
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BAY 61-3606
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CAS No. 648903-57-5
分子式 C20H20Cl2N6O3
分子量 463.3172
英文名称 BAY 61-3606 (dihydrochloride)
中文同义词 化合物BAY-61-3606
基本信息
产品名称
BAY 61-3606
中文同义词
化合物BAY-61-3606
英文名称
BAY 61-3606 (dihydrochloride)
英文同义词
2-[[7-(3,4-Dimethoxyphenyl)imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-yl]amino]-3-pyridinecarboxamide dihydrochloride;BAY 61-3606 (dihydrochloride);BAY 61-3606(HCl);BAY61-3606; BAY-61-3606; BAY-613606;BAY61-3606 DIHYDROCHLORIDE;BAY 61-3606
CAS No.
648903-57-5
分子式
C20H20Cl2N6O3
分子量
463.3172
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD08276916
性质
形态
Yellow solid.
溶解度
DMSO : 7.14 mg/mL (15.41 mM; Need ultrasonic)
用途
靶点
TargetValue Syk (Cell-free assay) 7.5 nM(Ki)
体内研究
Bay 61-3606与TRAIL结合给药,20天后,移植肿瘤的体积显著减小。大鼠口服BAY 61-3606(3 mg/kg)将显著地移植抗原诱导的被动皮肤过敏反应、支气管狭窄、支气管水肿。此外,BAY 61-3606在大鼠中减弱抗原诱导的气道炎症。
体外研究
BAY 61-3606是Syk激酶的高度特异性抑制剂。在浓度为4.7 μM时,其他酪氨酸激酶如Lyn, Fyn, Src, Itk和Btk均不受BAY 61-3606的抑制。BAY 61-3606抑制B细胞受体所介导的信号通路。Bay 61-3606还是TRAIL诱导的凋亡的敏化剂。Bay 61-3606在MCF-7细胞中以剂量和时间依赖方式下调Mcl-1。在MCF-7和T47D细胞中,Bay 61-3606减少Syk的磷酸化。在乳腺癌细胞中,Bay 61-3606下调Mcl-1的作用独立于Syk。在MCF-7细胞中。Bay 61-3606促进泛素/蛋白酶体依赖的Mcl-1蛋白的降解,抑制CDK9的磷酸化、RNA聚合酶Ⅱ和Mcl-1的表达。在体外,Bay 61-3606抑制CDK9激酶活性的IC50值为37 nM。
生物活性
BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂,Ki为7.5 nM。BAY-61-3606可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
安全信息
海关编码
编辑结构
021-54306202
中文名称:
BAY 61-3606
英文名称:
BAY 61-3606 (dihydrochloride)
CAS NO.:
648903-57-5
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BAY 61-3606 (dihydrochloride)
CAS NO.:
648903-57-5
13924165616 020-61288194,61288195
中文名称:
BAY 61-3606
英文名称:
BAY 61-3606 (dihydrochloride)
CAS NO.:
648903-57-5
信息错误报告 648903-57-5
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