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醋酸甲地孕酮
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化学性质
595-33-5
醋酸甲地孕酮
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CAS No.
595-33-5
分子式
C24H32O4
分子量
384.51
英文名称
Megestrol acetate
中文同义词
醋酸甲地孕酮;甲地孕酮醋酸酯;17α-乙酰氧基-6-甲基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮;标准品;6-甲基-17alpha-羟基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮醋酸酯;6-亚甲基醋酸孕酮;乙酸甲地孕酮;甲地孕酮醋酸D3
基本信息
产品名称
醋酸甲地孕酮
中文同义词
醋酸甲地孕酮,甲地孕酮醋酸酯,17α-乙酰氧基-6-甲基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮,标准品,6-甲基-17alpha-羟基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮醋酸酯,6-亚甲基醋酸孕酮,乙酸甲地孕酮,甲地孕酮醋酸D3
英文名称
Megestrol acetate
英文同义词
Megesgtrol Acetate;Megestrol Acetate (250 mg);6-MethleneProgesterone Acetate;* Megestrol acetate acetate;Megestrol acetate, progesterone;17-(acetyloxy)-6-methylpregna-4,6-diene-3,20-dione;17-Acetoxy-6-methylpregna-4,6-diene-3,20-dione;17-alpha-acetoxy-6-dehydro-6-methylprogesterone
CAS No.
595-33-5
分子式
C24H32O4
分子量
384.51
EINECS号
209-864-5
MDL NO.
MFCD00056470
MOL
595-33-5.mol
性质
BRN
1917291
Merck
14,5805
密度
1.0474 (rough estimate)
形态
neat
沸点
431.17°C (rough estimate)
熔点
214°C
颜色
White
折射率
11 ° (C=2, CHCl3)
储存条件
Sealed in dry,Room Temperature
比旋光度
D24 +5° (chloroform)
EPA化学物质信息
Megestrol acetate (595-33-5)
NIST化学物质信息
Megestrol acetate(595-33-5)
溶解度
Practically insoluble in water, soluble in acetone, sparingly soluble in alcohol.
CAS 数据库
595-33-5(CAS DataBase Reference)
用途
用途
安宫黄体酮(甲孕酮)的中间体。
靶点
TargetValue progestogen Receptor Androgen Receptor
体内研究
Megestrol acetate显著降低雌性鱼中雌二醇(E2)和睾酮(T)的循环浓度,并显著降低雄性鱼中11-ketotestosterone(11-KT)的循环浓度。Megestrol acetate显著下调沿下丘脑-垂体-性腺(HPG)轴的特定基因的转录。 在猫中,Megestrol acetate使葡萄糖耐受性渐进恶化,在治疗后6个月和12个月平均空腹血糖浓度显著增加和平均血浆葡萄糖清除率减少。在ACTH刺激后的猫中,Megestrol acetate还逐步降低静息血浆皮质醇浓度和皮质醇浓度。 Megestrol acetate(50 mg/kg/天)处理9天,与未处理对照相比,显著增加食物和水的摄入。在大鼠弓状核(神经肽Y合成的地方),丘脑外侧区(通过弓形的神经元),内侧视前区,腹内侧核和背内侧核中,Megestrol acetate(50 mg/kg/天)显著增加神经肽Y的浓度(90-140%)。
体外研究
在再灌注损伤诱发缺血大鼠海马中,Megestrol acetate通过核C/EBPβ抑制细胞质芳香酶的表达。 Megestrol acetate以剂量依赖的方式显著增加了脂肪干细胞(ASCs)的增殖,迁移,和脂肪形成分化。在脂肪干细胞(ASCs)中,Megestrol acetate还上调糖皮质激素受体(GR)的下游基因。
化学性质
白色或微黄色结晶性粉末(甲醇),无嗅无味。熔点214-216℃ 。溶于丙酮,微溶于乙醇、乙醚,不溶于水。
生产方法
可用16,17α-环氧黄体酮经溴化氢开环及镍催化还原脱溴,生成17α-羟基黄体酮,再经乙酰化及酸水解生成17α-乙酰氧基黄体酮,然后以原甲酸三乙酯醚化及Vilsmeier反应得3-乙氧基-6-甲酰基-17α-乙酰氧基孕甾-2,5-二烯-20-酮,最后以硼氢化钾还原,酸水解、脱水并转位制得该品。
生物活性
Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)是一种人工合成的孕酮,抑制HegG2,IC50为260μM。
安全信息
RTECS号
TU4075000
WGK Germany
3
安全说明
22-24/25
海关编码
29372390
危险品标志
Xn
危险类别码
40-48
毒性
LD50 intravenous in mouse: 56mg/kg
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供应商
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江苏佳尔科药业集团股份有限公司
13004379774
519-88930815
中文名称:
醋酸甲地孕酮
英文名称:
Megestrol acetate
CAS NO.:
595-33-5
青岛国海生物制药有限公司
0532-68019710
中文名称:
醋酸甲地孕酮
英文名称:
Megestrol acetate
CAS NO.:
595-33-5
上海新华联制药有限公司
021-64403190
中文名称:
醋酸甲地孕酮
英文名称:
Megestrol acetate
CAS NO.:
595-33-5
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595-33-5
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