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432001-19-9
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化学性质
432001-19-9
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CAS No.
432001-19-9
分子式
C27H21NO5S
分子量
471.52
英文名称
C188-9
中文同义词
化合物C188-9;N-(1',2-二羟基-[1,2'-联萘]-4'-基)-4-甲氧基苯;N-(1',2-二羟基-[1,2'-联萘]-4'-基)-4-甲氧基苯磺酰胺;N-(1',2-二羟基-[1,2'-联萘]-4'-基)-4-甲氧基苯磺酰胺
基本信息
产品名称
432001-19-9
中文同义词
化合物C188-9,N-(1',2-二羟基-[1,2'-联萘]-4'-基)-4-甲氧基苯,N-(1',2-二羟基-[1,2'-联萘]-4'-基)-4-甲氧基苯磺酰胺,N-(1',2-二羟基-[1,2'-联萘]-4'-基)-4-甲氧基苯磺酰胺
英文名称
C188-9
英文同义词
C188-9;C 188-9;C-188-9;C-1889;C1889;C 1889;C-1889;F0808-0084;N-(1',2-dihydroxy-1.2'-binaphthhalen-4'-yl)-4-methoxybenzene-sulphonamide;C188-9; C 188-9; C-188-9; C-1889; C1889; C 1889; C-1889; F0808-0084;F0808-0084;TTI-101;Benzenesulfonamide, N-(1',2-dihydroxy[1,2'-binaphthalen]-4'-yl)-4-methoxy-;N-(1',2-Dihydroxy-[1,2'-binaphthalen]-4'-yl)-4-methoxybenzenesulfonamide
CAS No.
432001-19-9
分子式
C27H21NO5S
分子量
471.52
EINECS号
-
MDL NO.
-
MOL
432001-19-9.mol
性质
密度
1.416±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
结晶固体
沸点
680.9±65.0 °C(Predicted)
颜色
米白色至粉红色
酸度系数(pKa)
8.14±0.50(Predicted)
溶解度
DMF:10mg/mL; DMSO:10mg/mL; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:5):0.16 mg/mL
储存条件
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
用途
靶点
TargetValue STAT3 (Cell-free) 4.7 nM(Kd)
体内研究
携带有UM-SCC-17B移植瘤的小鼠经C188-9给药后,C188-9可抑制肿瘤生长。C188-9在小鼠中耐受性良好,具有较好的口服生物利用度,给药后集中于肿瘤组织。
体外研究
C188-9是STAT3的小分子抑制剂,靶向STAT3 SH2区域中的磷酸酪氨酸肽结合位点,Ki值为136 nM。它并不抑制上游Jak或Src激酶。
生物活性
C188-9 (TTI 101)是一种有效的STAT3抑制剂,与STAT3以高亲和力结合,Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠体内耐受良好,具有较好的口服生物利用度,主要富集于肿瘤组织中。
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菏泽开发区创蠡化工科技有限公司
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武汉山海志合生物科技有限公司
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