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PYR 41
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PYR 41
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CAS No. 418805-02-4
分子式 C17H13N3O7
分子量 371.3
英文名称 PYR 41
中文同义词 4-[4-[(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基]-3,5-二氧代-1-吡唑烷基]苯甲酸乙酯;E1抑制剂(PYR-41);化合物PYR41
基本信息
产品名称
PYR 41
中文同义词
4-[4-[(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基]-3,5-二氧代-1-吡唑烷基]苯甲酸乙酯,E1抑制剂(PYR-41),化合物PYR41
英文名称
PYR 41
英文同义词
PYR 41;4-[4-[(5-Nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]benzoic acid ethyl ester;Benzoic acid, 4-[4-[(5-nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]-, ethyl ester;4-[4-[(5-Nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]benzoic acid ethyl ester PYR 41;PYR 41 4-[4-[(5-Nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]benzoic acid ethyl ester;4[4-(5-Nitro-furan-2-ylmethylene)-3,5-dioxo-pyrazolidin-1-yl]-benzoic acid ethyl ester;PYR 41, >=98%;CS-1129
CAS No.
418805-02-4
分子式
C17H13N3O7
分子量
371.3
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD01469983
性质
密度
1.486±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
powder
熔点
228 - 235°C
颜色
red to brown
InChIKey
ARGIPZKQJGFSGQ-LCYFTJDESA-N
敏感性
Light Sensitive
储存条件
-20°C
酸度系数(pKa)
7.43±0.20(Predicted)
溶解度
Soluble in DMSO at 5mg/ml with warming
稳定性
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 week.
用途
靶点
TargetValue Ubiquitin-activating Enzyme E1 (Cell-free assay) <10 μM
体外研究
PYR-41(50 μM)抑制90%以上的泛素激活酶E1活性。PYR-41可能是亲核攻击的一个靶点,与E1的活性位点半胱氨酸相互作用。PYR-41有效抑制cyclin E降解。PYR-41作用于细胞,降低E1fUb硫酯的水平,IC50为10到25 μM之间,且抑制蛋白酶抑制剂诱导的泛素化的蛋白质积累。PYR-41作用于含温度敏感E1的细胞,增加总SUMO化。PYR-41抑制蛋白酶依赖性和非依赖型的泛素化活性。PYR-41 (50 μM) 通过抑制下游IκBα的泛素化和蛋白酶体降解,降低60%以上的1 ng/mL IL-1α介导的NF-κB激活。PYR-41抑制p53降解,且激活p53的转录活性,从而使其差异性地杀死表达转化p53的细胞。PYR-41抑制泛素化反应,但又自相矛盾地导致高分子量的泛素化蛋白的积累。PYR-41在体外作用于完整细胞和纯化的USP5,对一些去泛素化酶(DUBs)具有同等甚至更高的活性。PYR-41还介导特定蛋白激酶(Bcr-Abl,Jak2)的交联,抑制其信号活性。
生物活性
PYR-41 是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂,对E2没有活性。PYR-41 可诱导凋亡。
安全信息
WGK Germany
3
安全说明
危险品标志
Xn
危险类别码
编辑结构
15076683720
中文名称:
PYR 41
英文名称:
PYR 41
CAS NO.:
418805-02-4
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