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GRAPIPRANT

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CAS No. 415903-37-6

分子式 C26H29N5O3S

分子量 491.61

英文名称 Grapiprant

中文同义词格拉匹纶

基本信息

产品名称

GRAPIPRANT

中文同义词

格拉匹纶

英文名称

Grapiprant

英文同义词

N-((4-(2-ethyl-4,6-dimethyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)phenethyl)carbamoyl)-4-methylbenzenesulfonamide;CJ-023423;Grapiprant;2-Ethyl-4,6-dimethyl-1-[4-[2-[[[[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino]carbonyl]amino]ethyl]phenyl]-1H-imidazo[4,5-c]pyridine;AAT 007;MR 10A7;RQ 00000007;RQ 7

CAS No.

415903-37-6

分子式

C26H29N5O3S

分子量

491.61

EINECS号

MDL NO.

MFCD16628076

MOL

415903-37-6.mol

性质

密度

1.29±0.1 g/cm3(Predicted)

形态

solid

熔点

>151°C (dec.)

颜色

Off-white

酸度系数(pKa)

5.19±0.10(Predicted)

溶解度

Soluble in DMSO (up to at least 10 mg/ml)

稳定性

Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.

储存条件

Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

用途

描述

grapprant (CJ-023423)是一种口服有效的选择性EP4受体拮抗剂，对AIA大鼠的足肿胀、炎症生物标志物、滑膜炎症和骨破坏有显著抑制作用。与其他人类前列腺素受体亚型相比，grapprant对人类EP4受体具有高度选择性。它还抑制pge2诱发的人和大鼠EP4受体细胞内cAMP的升高，pA2分别为8.3和8.2 nM。在体内，口服grapant可显著降低足底注射PGE2 (ED50 = 12.8 mg/kg)引起的热痛觉过敏。它对急性和慢性炎症性疼痛模型也有效。在卡拉胶模型中，grapprant显著降低机械性痛觉过敏。此外，它显著逆转了完全弗氏佐剂诱导的慢性炎症性疼痛反应。在炎症性疼痛动物模型中产生抗痛觉过敏作用。grapprant已被批准并广泛用于治疗犬骨关节炎相关的疼痛。grapprant是一种非环氧合酶抑制非甾体抗炎药(NSAID)。

安全信息