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替普沙汀
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基本信息
性质
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编辑结构
替普沙汀
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CAS No. 393105-53-8
分子式 C24H16F3NO4
分子量 439.38
英文名称 Tiplaxtinin
中文同义词 ALPHA-氧代-1-(苯基甲基)-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吲哚-3-乙酸;ALPHA-氧代-1-(苯基甲基)-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吲哚-3-乙酸, >98%;2-(1-苄基-5-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酸;替普沙汀;TIPLAXTININ,PAI-1抑制剂
基本信息
产品名称
替普沙汀
中文同义词
ALPHA-氧代-1-(苯基甲基)-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吲哚-3-乙酸,ALPHA-氧代-1-(苯基甲基)-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吲哚-3-乙酸, >98%,2-(1-苄基-5-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酸,替普沙汀,TIPLAXTININ,PAI-1抑制剂
英文名称
Tiplaxtinin
英文同义词
2-(1-benzyl-5-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1H-indol-3-yl)-2-oxoacetic acid;TIPLAXTININ(PAI-039);1H-Indole-3-aceticacid, a-oxo-1-(phenylmethyl)-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-;2-[1-benzyl-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]indol-3-yl]-2-oxo-acetic aci d;tiplasinin;Tiplaxtinin;PAI-039;alpha-Oxo-1-(phenylmethyl)-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1H-indole-3-acetic acid
CAS No.
393105-53-8
分子式
C24H16F3NO4
分子量
439.38
EINECS号
-
MDL NO.
-
性质
密度
1.34
形态
粉末
熔点
164-167℃
颜色
白色至米色
储存条件
-20°C
溶解度
DMSO(少量)、甲醇(少量)
用途
靶点
TargetValue PAI-1 2.7 μM
体内研究
在大鼠颈动脉血栓形成模型中,Tiplaxtinin (1 mg/kg, p.o.)增加闭塞时间,并防止颈动脉血流量减少。在C57BL/6J小鼠中,Tiplaxtinin(1 mg/g 食物)减弱Ang II-诱导的主动脉重构。在未处理的1型糖尿病小鼠中,Tiplaxtinin (p.o.)恢复骨骼肌再生。在负荷人癌症细胞系T24和HeLa异种移植物的无胸腺小鼠中,Tiplaxtinin (1 mg/kg, p.o.)降低肿瘤异种移植物的生长,与肿瘤血管生成的减少,细胞增殖的减少,和细胞凋亡的增加相关。
体外研究
在一组人膀胱癌细胞系中,PAI-1减少细胞增殖,细胞粘附,和集落形成,并诱导细胞凋亡和失巢凋亡。
生物活性
Tiplaxtinin(PAI-039)是口服有效的选择性纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂,IC50为2.7 μM。
编辑结构
021-54306202
中文名称:
替普沙汀
英文名称:
Tiplaxtinin
CAS NO.:
393105-53-8
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英文名称:
Tiplaxtinin
CAS NO.:
393105-53-8
13515979683 13621943973
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Tiplaxtinin
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393105-53-8
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