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NSC 663284
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首页 化学性质 383907-43-5
NSC 663284
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CAS No. 383907-43-5
分子式 C15H16ClN3O3
分子量 321.76
英文名称 NSC 663284
中文同义词 化合物 T16357;NSC 663284(DA3003-1),CDC25抑制剂;化合物 DA-3003-1
基本信息
产品名称
NSC 663284
中文同义词
化合物 T16357,NSC 663284(DA3003-1),CDC25抑制剂,化合物 DA-3003-1
英文名称
NSC 663284
英文同义词
CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284 - CAS 383907-43-5 - Calbiochem;CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284;5,8-Quinolinedione, 6-chloro-7-[[2-(4-morpholinyl)ethyl]amino]-;NSC 663284 (DA3003-1)
CAS No.
383907-43-5
分子式
C15H16ClN3O3
分子量
321.76
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD08276924
MOL
383907-43-5.mol
性质
密度
1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
固体
沸点
478.8±45.0 °C(Predicted)
颜色
红色
敏感性
Light Sensitive
储存条件
2-8°C
酸度系数(pKa)
6.79±0.10(Predicted)
溶解度
二甲基亚砜：16 毫克/毫升
稳定性
可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。
用途
靶点
IC50: 0.21 μM (Cdc25B2)
体内研究
NSC 663284 (intravenous injection; 2, 3, and 5mg/kg) inhibits the growth of subcutaneous human colon HT29 xenografts in SCID mice. After a single dose of 5 mg/kg, NSC 663284 is not detectable in plasma or tissues beyond 5 min. Following NSC 663284 treatment of tumor-bearing SCID mice, reduces glutathione concentrations in HT29 tumor are decreased to a greater extent and remained decreased for longer than the reduced glutathione concentrations in liver and kidneys.
体外研究
NSC 663284 (3-100μM; 48 hours) has a mean IC 50 value in the NCI 60 Cell human tumor panel of 1.5 ± 0.6 μM, has IC 50 values of 0.2 μM in human breast cancer MDA-MB-435 and MDA-N cells, has an IC 50 value of 1.7 μM in human breast MCF-7 cells in culture. NSC 663284 has relative IC 50 values for Cdc25B2 (IC 50 =0.21 μM) are 20- and 450-fold lower than for VHR (IC 50 =4.0 μM) or PTP1B (IC 50 >4.0 μM), respectively.
生物活性
NSC 663284 是一种有效的，细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学，Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
安全信息
WGK Germany
3
安全说明
26
危险品标志
Xi
危险类别码
36/37/38
海关编码
2932999099
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金克隆（北京）生物技术有限公司
13341102640 400-910-1997 15710001600
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NSC 663284
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NSC 663284
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