35773-42-3 | | 化合物EMI1

化合物EMI1

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CAS No. 35773-42-3

分子式 C20H18N2O3

分子量 334.37

英文名称 3-(benzoxazol-2-yl)-7-(diethylamino)-2-benzopyrone

中文同义词化合物EMI1;3-(苯并[D]恶唑-2-基)-7-(二乙基氨基)-2H-苯并吡喃-2-酮

基本信息

产品名称

化合物EMI1

中文同义词

化合物EMI1,3-(苯并[D]恶唑-2-基)-7-(二乙基氨基)-2H-苯并吡喃-2-酮

英文名称

3-(benzoxazol-2-yl)-7-(diethylamino)-2-benzopyrone

英文同义词

2H-1-Benzopyran-2-one, 3-(2-benzoxazolyl)-7-(diethylamino)-;3-(Benzoxazol-2-yl)-7-diethylamino-2H-1-benzopyran-2-one;3-(Benzoxazole-2-yl)-7-(diethylamino)-2H-1-benzopyran-2-one;7-(Diethylamino)-3-(benzoxazole-2-yl)-2H-1-benzopyran-2-one;3-(1,3-benzoxazol-2-yl)-7-(diethylamino)-2H-chromen-2-one;3-(benzoxazol-2-yl)-7-(diethylamino)-2-benzopyrone;EMI1 (EGFR MaMTH Inhibitor 1);3-(Benzo[d]oxazol-2-yl)-7-(diethylamino)-2H-chromen-2-one

CAS No.

35773-42-3

分子式

C20H18N2O3

分子量

334.37

EINECS号

252-721-7

MDL NO.

MOL

35773-42-3.mol

性质

密度

1.284±0.06 g/cm3(Predicted)

形态

固体

沸点

551.0±60.0 °C(Predicted)

颜色

浅黄至黄色

酸度系数(pKa)

2.94±0.20(Predicted)

熔点

185-186 °C(Solv: N,N-dimethylformamide (68-12-2))

EPA化学物质信息

2H-1-Benzopyran-2-one, 3-(2-benzoxazolyl)-7-(diethylamino)- (35773-42-3)

用途

靶点

EGFR del19 T790M C797S EGFR L858R/T790M/C797S

体外研究

EMI1 inhibits PC9 EGFR ex19del/T790M/C797S organoid growth with the EC 50 of 131 nM. EMI1 (1 nM-10 μM) potently reduces the interaction of EGFR triple mutant with Shc1. EMI1 (1 nM-100μM) strongly inhibits the viability and increase the caspase 3/7 activity of PC9 EGFR ex19del/T790M/C797S triple-mutant cells than noncancerous human bronchial epithelial (HBE) cells. Cell Viability Assay Cell Line: PC9 EGFR ex19del/T790M/C797S and HBE bronchial epithelial lung EGFR-WT control cells. Concentration: 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM Incubation Time: 72 hours Result: Strongly inhibited the viability.

生物活性

EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

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